上海药物所基于3-取代色酮的反应方法学研究取得进展

　　口山酮类及苯骈呋喃类化合物具有多种生物活性（如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等），因此发展快速、简便、有效的合成方法，构建多样类药性骨架跃迁的类天然产物化合物库具有重要意义。

　　中科院上海药物研究所胡有洪课题组研究发现，3-卤代色酮与取代眯在铜(Ι)催化和碱促进作用下，经过迈克尔加成-环化-脱水-偶联反应，得到苯并呋喃骈嘧啶类杂环化合物（Scheme 1）。该反应原料易得，条件温和，原子经济性高，可快速、高效构建多取代的苯并呋喃骈嘧啶类杂环化合物库。相关工作主要由博士毕业生晁博完成，论文发表在Org. Lett.（2012, 14 (9), 2398–2401）。

　　研究还发现，3-炔基色酮（3-氰基色酮）与取代醛在铵的作用下，发生多米诺三组份反应，历经迈克尔加成-开环-环化-[4+2]环合-脱氢过程，得到氮杂口山酮类化合物（Scheme 2）。该反应条件温和，无需金属催化，适用多种底物，具有普适性，可用于快速构建多取代的氮杂类口山酮化合物库。相关工作主要由博士毕业生闫建伟完成，论文发表在Org. Lett.（2012, 14 (12), 3206–3209）。

Scheme 1.3-卤代色酮与取代眯的串联反应

Schmem 2.3-炔基色酮（3-氰基色酮）与取代醛、胺的三组份反应