一种偕-二氟烯丙基化合物及其制备方法
专利(申请)号:CN115028560A
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专利简介
本发明公开一种偕‑二氟烯丙基化合物及其制备方法,属于医药中间体及有机合成技术领域。本发明以各种天然或非天然的醛酮与磺酰肼反应得到相应的N‑磺酰腙,与3, 3‑二氟烯丙基硫醚在NaOH、KOH、LiOtBu、NaOtBu、Cs2CO3等碱性条件下以Rh(OPiv)2]2、[Rh(OAc)2]2、[Rh(esp)]2、Ru(PPh3)2Cl2、[Ru(p‑cymene)Cl2]2、Pd2(dba)3、Ag2CO3、AgSbF6、Cu(MeCN)4PF6等过渡金属复合物为催化剂于四氢呋喃(THF)、1, 2‑二氯乙烷(DCE)、二甲亚砜(DMSO)、甲苯(PhMe)、乙腈(MeCN)等有机溶剂中及惰性气体氛围(Ar)下反应,得到偕‑二氟烯丙基化合物。本发明方法具有非常广泛的底物适应性,反应的起始原料醛酮廉价易得,反应过程操作简便,适合大规模的合成,亦可为药物的合成与修饰提供一种新方法和新目标。
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