专利简介
本发明是一种阿德福韦酯化合物的合成方法，其特征在于：在DMF中，甲基异丁基酮对腺嘌呤6–位伯胺基进行选择性亚胺基保护，然后在K2CO3存在下与侧链双三氟乙基对甲苯磺酰氧基乙氧基甲基磷酸酯缩合制得中间体9–[双(三氟乙氧基)膦酰基甲氧基乙基]腺嘌呤，接着在乙醇的水溶液中用盐酸水解制得9–[2-(膦酰基甲氧基)乙基]-腺嘌呤(即PMEA)，PMEA溶于DMF，加入氨基保护剂BSA，在K2CO3及适量KI存在下与新戊酸氯甲酯反应制得阿德福韦酯。本发明通过对保护基的引入防止了6－位异构体副产物的生成，减少了杂质的引入，纯度较高，同时提高了收率，为工业化奠定了基础。
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