一种正电子发射断层显像剂及其制备方法
专利(申请)号:CN102675329B
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专利简介
本发明提供制备一种正电子发射断层显像剂,为化合物10-18F-乙氧基喜树碱,是一种以DNA拓朴异构酶Ⅰ为靶点的正电子显像剂。通过阴离子交换柱子首先捕获18F,用k222/K2CO3的乙腈水溶液冲洗,蒸干除水,加入2-溴乙基三氟甲基磺酸酯反应,通入He气将产品传输到含有10-羟基喜树碱的弱碱性有机溶剂中;或18F离子与1,2-二对甲苯磺酰氧基乙烷反应,产物再在10-羟基喜树碱的弱碱性有机溶剂中反应;反应物经HPLC分离得到产物。本发明在国内外首次提出了应用[18F]氟对喜树碱进行正电子标记,从而实现了体内一些生化过程无创伤、定位、定量正电子分子显像,以期进行活体肿瘤显像。
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