专利简介
本发明提出了一种外消旋米格列奈的制备方法，其特征在于，采用分步反应，包括如下步骤：S1、以芳氰化合成方式纯化后制得3‑氰基‑4苯基‑N‑(8‑氨基喹啉)‑3‑丁酰胺；S2、置3‑氰基‑4苯基‑N‑(8‑氨基喹啉)‑3‑丁酰胺、氢氧化钾、乙醇和水于反应瓶中回流反应36h，反应结束后经萃取纯化浓缩干燥后即得2‑苄基琥珀酸；S3、于惰性气氛下，2‑苄基琥珀酸与三氟乙酸酐于0℃下完成反应，除去所得反应液中易挥发组分即得2‑苄基丁二酸酐；S4、溶解2苄基丁二酸酐于溶剂中，于0℃下向溶液中滴入顺式全氢异吲哚完成反应，反应液经纯化洗涤干燥之后即得外消旋米格列奈。本发明高产率且反应条件温和，适用于工业化生产。
交易流程
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