专利简介
本发明涉及一种补骨脂素胺类衍生物及用途，该类衍生物以间苯二酚为起始原料，在硫酸的作用下，首先与氯乙酰乙酸乙酯缩合得到4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素(中间体1)；然后，中间体1再与五种不同的仲胺反应得到4‑取代胺基甲基‑7‑羟基香豆素2(中间体2a‑2e)；接下来，在中间体2的7‑位引入四种不同的侧链，得到中间体3(3a‑3t)；最后，中间体3在氢氧化钾乙醇溶液中关环形成补骨脂素，最终得到补骨脂素胺类衍生物4(4a‑4t)。并将得到的20个补骨脂素胺类衍生物进行了小鼠B16细胞中黑素生成及酪氨酸酶活性的作用试验，其结果：化合物4c‑4h、4j‑4p和4s‑4t共15个补骨脂素胺类衍生物用于临床上制备治疗白癜风的药物。
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