一种盐酸洛贝林的合成方法
专利(申请)号:CN112920107B
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专利简介
本申请涉及药物合成技术领域,具体公开一种盐酸洛贝林的合成方法,即以乙酰乙酸乙酯和苯甲酰氯为原料在NaOH、NH4Cl等存在下进行酰化反应,得到的苯甲酰乙酸乙酯在氢氧化钾存在下在水中进行水解反应得到苯甲酰乙酸,然后与戊二醛和甲胺盐酸盐在柠檬酸缓冲溶液中进行缩合反应,缩合反应得到的盐酸洛贝林双酮在由硼氢化钾、活性炭、氢氧化钠和甲醇组成的混合溶液中,进行还原反应,所得的反应液经硫酸淬灭还原剂后依次经过滤、萃取,浓缩,冷却结晶得到洛贝林消旋体,然后加入L‑DBTA依次经拆分、游离、盐酸化得到盐酸洛贝林。该合成方法具有合成步骤少,合成条件简单、操作方便等特点,同时所用的原料具有来源广,价格便宜等特点。
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