一种制备比拉斯汀的方法
专利(申请)号:CN109694367B
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专利简介
本发明涉及一种制备比拉斯汀的方法,包括将化合物Ⅰ恶唑醇加入水中,加入对相转移催化剂、对甲苯磺酰氯及氢氧化钠,搅拌反应后过滤即得恶唑醇磺酸酯。将磺酸酯加入水中,加入2‑(4‑哌啶基)1‑H‑苯并咪唑及相转移催化剂,加入碳酸钠或碳酸钾,加热悬浮液反应3‑5小时,过滤得到的中间体Ⅱ加入到强极性非质子性溶剂中,加入氢氧化钠,相转移催化剂,加入乙二醇单乙醚对甲苯磺酸酯,‑20‑60°搅拌反应完后过滤水洗后得中间体Ⅲ。将中间体Ⅲ加入有机酸水溶液中,回流3‑5小时,补加水,加入强碱饱和,溶液回流3‑5小时,生成的比拉斯汀盐在饱和碱溶液中不溶解,萃取得比拉斯汀。该方法反应条件温和,操作简单,绿色环保,收率高,便于工业化生产。
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