一种雌激素受体调节剂中间体的生产方法
专利(申请)号:CN108558838B
专利类型:
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专利简介
本发明提供了一种雌激素受体调节剂中间体的生产方法,包括以下步骤:(1)以甲苯为溶剂,加入5‑溴‑4‑甲基‑1H‑吲哚、催化剂1和3, 4‑二氢吡喃升温反应;(2)停止反应,降至室温,加入碳酸氢钠水溶液搅拌,静置分层,取有机相,浓缩有机相;(3)将浓缩有机相、二甲基甲酰胺混合,加入碳酸钾,水泵真空抽充氮气置换3次;(4)氮气流保护下加入催化剂2,再加助催化剂;(5)导入1‑丁炔气体反应即得。本方法采用丁炔为原料,代替现有技术中的乙炔基三甲基硅烷、碘乙烷等价格昂贵的原料,并且一步反应即可完成,大大节约了生产成本。且本发明中仅一步就完成了上述反应,且所得产品纯度高,产品发生异构化很低。
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