专利简介
本发明提供了一种甲磺酸雷沙吉兰的制备方法；包括：步骤1，盐酸羟胺与1‑茚酮进行缩合反应制备中间体RM‑1；步骤2，中间体RM‑1在强碱性条件下与镍铝合金进行还原反应，制备中间体RM‑2游离碱，并在二氯甲烷中与盐酸成盐制备中间体RM‑2；步骤3，中间体RM‑2经游离后与3‑氯丙炔在碳酸钾的作用下，缩合制备消旋化的雷沙吉兰，消旋体在异丙醇中经L(+)‑酒石酸拆分制得中间体RM‑3；步骤4，中间体RM‑3游离后在异丙醇中与甲磺酸成盐制得甲磺酸雷沙吉兰。本发明不使用副反应较多的胺基烷基化反应，制得的甲磺酸雷沙吉兰I纯度高、达到原料药要求(纯度大于99.5％，最大单一杂质小于0.10％)、收率高、生产成本低，适合于工业化生产。
交易流程
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交易保障
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