一种多尼培南的制备方法
专利(申请)号:CN105175420B
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专利简介
本发明属于药物合成领域,具体涉及一种多尼培南的制备方法。该方法包括化合物5在甲醇中与浓硫酸反应得到化合物4;化合物4、碳青霉烯双环母核(化合物3)在丙酮中,N, N‑二异丙基乙胺存在下进行缩合反应,反应结束后,加入水和乙酸乙酯搅拌,收集乙酸乙酯层,向乙酸乙酯收集液中加入乙醇,析晶,得化合物2;用乙酸乙酯溶解上述产物;加入磷酸二氢钾溶液、相转移试剂三乙基苄基氯化铵后,向乙酸乙酯/磷酸二氢钾溶液中分批加入锌粉反应得到多尼培南。本发明反应条件温和,工艺简单,转化率和收率均较高;在脱保护反应中使用两相反应,简化了后处理过程;使用廉价的锌粉非常经济,为制备多尼培南提供了一种新的思路和方法。
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