一种维格列汀中间体的合成方法
专利(申请)号:CN112028806B
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专利简介
本发明公开了维格列汀中间体的合成方法,属于有机合成技术领域。以L‑脯氨酰胺为起始原料,在季铵盐催化剂和碳酸钾存在下,与二碳酸二叔丁酯反应,得到N‑Boc‑L‑脯氨酸酰胺,再于纯DMF体系中,与氰脲酰氯脱水氰化,加入酸式碳酸盐和无水硫酸盐,除净溶剂,洗涤后加入对甲基苯磺酸脱保护成盐结晶,得(S)‑吡咯烷‑2‑甲腈对甲苯磺酸盐,最后与进行氯乙酰化反应,通过弱极性溶剂结晶获得(s)‑1‑(2‑氯乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈。本发明方法减少了杂质的产生,避免了后续结晶过程处理杂质导致产品收率损失,收率高达80.6%;纯度高达99.7%,整体工艺反应条件温和,过程物料稳定,适于工业化放大。
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