一种盐酸左沙丁胺醇的合成方法
专利(申请)号:CN114539077A
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专利简介
本发明公开了盐酸左旋沙丁胺醇的合成方法,提出了以1‑(2, 2‑二甲基‑4H‑苯并[d][1, 3]二恶英‑6‑基)乙醇为起始原料,先经脱水合成2, 2‑二甲基‑6‑乙烯基‑4H‑苯并[d][1, 3]二恶英。再经1, 2 : 4, 5‑二‑O‑异亚丙基‑BETA‑D‑赤式‑2, 3‑二酮‑2, 6‑吡喃糖、单过硫酸氢钾、氢氧化钾共同作用下环氧化得到(R)‑2, 2‑二甲基‑6‑(环氧乙烷‑2‑基)‑4H‑苯并[d][1, 3]二恶英。然后与叔丁胺反应缩合,产物与D‑(+)‑苹果酸成盐得到(R)‑2‑(叔丁胺)‑1‑(2, 2‑二甲基‑4H‑苯并[d][1, 3]二恶英‑6‑基)乙醇D‑(+)‑苹果酸盐。最后经氨水游离,与氯化氢乙醇反应得到终产物盐酸左旋沙丁胺醇。此方法路线简便新颖、操作方便,总收率85‑90%,异构体含量未检出,适合放大生产。
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