[00009121]水溶性超分子载药体系的设计与技术研究

　　水溶性超分子载药体系的设计与技术研究。

　　成果简介：

　　目前许多药物中的活性物质是水难溶性的，因其在水中溶解度小，药物难以达到治疗所需的最低浓度、难以被机体吸收、生物利用度低，限制了临床应用，且难以实现剂型的多样化。因此在生物医药领域，新药开发研究约有一半的工作量是为了提高产品的生物利用度和水溶性。增强水难溶性药物的溶解性具有十分重要的现实意义和研究价值,是医药化学亟待解决的问题。

　　将水难溶性药物通过与合适的超分子主体化合物进行包裹，是对水难溶性药物进行增溶的一种行之有效的方法。本技术可以通过对超分子主体化合物的设计，实现对不同水难溶性药物的包裹，从而改善药物性能，例如增加难溶性药物的水溶性、提高药物的稳定性、缓解局部刺激、控制释放、使液体药物粉末化等。因此，这种包合技术在药物新剂型、新品种的开发研制中具有良好的应用前景。

　　主要技术（性能）指标：

　　（1）一种水溶性二茂铁超分子包合物的制备方法，本发明属于超分子材料技术领域水溶性金属有机材料的制备工艺，该材料的优点在于不但水溶性高，而且结构稳定，不破坏二茂铁自身的结构；

　　（2）一种水溶性金丝桃素超分子包合物的制备方法，属于超分子技术领域水溶性药物包合物的制备技术领域。产品在25 ℃水中的溶解度为41.70 g/L，结构稳定，不破坏金丝桃素自身的结构，可以作为药剂中的有效成分，与其他辅药一起制成口服药物或针剂使用。

　　（3）一种新型的防治动脉粥样硬化的冬青素A/聚环糊精包合物的药物组合物（IlexA-CDP），特别设计涉及以聚环糊精为主体分子，冬青素A为客体分子的新型水溶性冬青素A/聚环糊精包合物的药物组合物的制备方法。本发明显著提高了冬青素A的水溶性，且对动脉粥样硬化相关的脂质紊乱具调节作用、对血管粥样斑块中炎症细胞因子有抑制作用。

　　市场前景：

　　行业需求量大，应用面广，具有很强的市场竞争力，可产生显著的社会、生态和经济效益。

　　应用范围：在生物医药、农药、环境保护等领域具有良好的应用与产业化前景。

　　合作方式：技术转让或技术入股