[00080240]1.1类微管蛋白靶向的广谱抗肿瘤候选药物
交易价格： 面议
所属行业： 卫生和社会工作-卫生-医院
类型： 专利
技术成熟度： 正在研发
专利所属地：中国
专利号：201710755830.9
交易方式： 完全转让
联系人： 牟春竹
所在地：山东 济南市
- 服务承诺
- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
本项目挖掘到广谱抗肿瘤活性的微管蛋白靶向候选药物4β-（6-氨基吲哚/5-氨基吲唑）-鬼臼毒素对肝癌HepG2、肺癌A549、宫颈癌HeLa和乳腺癌MCF-7细胞株的半数抑制浓度达70-90 nM，较已上市微管蛋白靶向药物如紫杉醇、长春碱、诺考达唑等微摩尔级活性提高了三个数量级。动物体内安全性结果表明，腹腔单次给药100 mg/kg剂量后，没有造成小鼠急性毒死亡，对心、肝、脾、肾等器官未造成炎症损伤，体内整体毒性较低，安全性良好。当以5 mg/kg/day剂量连续6天皮下移植瘤的瘤周给药后，阳性对照诺考达唑组小鼠的实体瘤被部分抑制，而候选药物4β-（6-氨基吲哚/5-氨基吲唑）-鬼臼毒素组实体瘤出现几乎完全损伤塌陷，表现出强烈的实体瘤抑制清除效果。药理学研究表明，与微管解聚药物诺考达唑相比，4β-（6-氨基吲哚/5-氨基吲唑）-鬼臼毒素具有更强的微管解聚能力，同时激活线粒体凋亡和丝裂原活化蛋白激酶级联反应凋亡通路，诱导肿瘤细胞凋亡，有望开发为靶向微管蛋白的1。1类广谱抗肿瘤新药。研究成果发表在药学领域国际知名学术期刊European Journal of Medicinal Chemistry 2019， 170：73-86，申请了中国发明专利201710755830。9，国际专利（PCT/CN2018/089831）已进入美国和欧洲申请阶段。
应用情况：
正在临床前研究中。
