[00007462]D(一)-对羟苯甘氨酸合成工艺

　　D(一)-对羟苯甘氨酸合成工艺

　　一、项目简介

　　D（-）-对羟基苯甘氨酸又称左旋-α-对羟基苯基氨基乙酸。化学结构式为：

　　C8H9NO3；左旋-α-对羟基苯基氨基乙酸是β-内酰胺类半合成抗生素的侧链重要原料，是新型广谱抗生素阿莫西林（Amoxicillin），阿扑西林（Aspoxicillin）、头孢哌酮（Cefoperazone），头孢羟氨苄（Cefodroxil）、头孢罗齐（Cefoprozil）等药物的必不可少的重要中间体，其在医药工业上应用广泛，发展前途广阔。同时，它还应用于感光领域和用作铁、磷、硅等的分析试剂。

　　我们开发的本课题已经过湖北省化工行业办鉴定，技术处于国内领先水平。本课题已作为湖北省科技攻关项目。

　　二、合成工艺及技术指标

　　（1）工艺过程

　　D（一）-HPG的合成工艺过程以框图表示如下：

　　（2）主要技术指标

　　D（一）-对羟基苯甘氨酸收率达45%，产品质量经分析鉴定：含量>98%，=-157o（C=1，1NHCl）干燥失重在规定的范围内，mp238～240℃（分解）。

　　原料成本在5万/吨左右。

　　本工艺的特点是：原料完全立足于国内，反应步骤短，反应条件温和，设备无特殊高压低温要求，中试及工业化规模容易形成。

　　三、应用情况

　　半合成β—内酰胺类抗生素药物具有高效、低毒、广谱的应用特点，近年来已成为国内外重点研究与开发的药物。随着此类抗生素产品的迅速发展并不断的更新换代，国内外对D（一）-HPG的需求量将不断迅速增长。D（一）-对羟基苯甘氨酸主要应用于半合成β—内酰胺类抗生素，如半合成青霉素类和半合成头孢菌素类药物的侧链原料，国内需求量大。

　　四、市场情况

　　医药工业作为二十一世纪国民经济的高新技术产业，必然会以更加迅猛的速度发展将是不争的事实。特别是利用生物发酵技术生产的抗生素类药物更会占尽先机、优先发展，以满足二十一世纪人类对生活质量、健康水平的更高追求。β—内酰胺类抗生素，作为抗生素大家族中的最大且最重要的成员，其发展会始终名列前茅。新产品会层出不穷，老产品将不断更新换代，这就会带动如D（一）-HPG等一系列抗生素侧链化合物工业生产的更大发展。目前，国内需求量为3000余吨，国内自产不足1000吨，国内D（一）-HPG的需求量的缺口若抓得不紧，将会更大。这就为本项目产品的上马推广提高了更加广泛的应用前景，同时，本产品通过不断提高质量，也会占有国际市场的一定份额。预计随着头孢类抗生素工业的发展，国内对D（一）-HPG的年需求量将迅速增加到3000吨左右，市场开发前景良好。

　　五、投资估算及效益分析

　　主要设备及材料价格按当前市场价估算。

　　（1）项目投资估算：

　　
　　（2）经济效益预测

　　目前，产品市场价9万元/吨，产品总成本为约6.5万元/吨，本项目中试成功后，拟年产100吨规模安排生产，年新增产值900万元，年新增利润350万元左右，预计项目上马（不含厂房和公用工程）1～2年可收回全部投资。

　　六、合作方式 转让、联合开发均可