[00069406]米格列醇Miglitol

技术投资分析： 米格列醇是德国拜尔制药公司20世纪80年代初研究开发的一种新型降糖药，是一种新的小肠α-葡萄糖苷酶抑制剂。米格列醇的结构与葡萄糖相似，能够可逆地竞争性抑制假单糖α―葡糖苷酶，对小肠绒毛刷缘的α－糖苷酶如蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶、麦芽糖酶、异麦芽糖酶、海藻糖酶、乳糖酶都有抑制作用，是蔗糖酶的高效抑制剂，且不抑制α－淀粉酶的活性。 由于作用机制为可逆竞争性抑制，因而该化合物并不完全抑制葡萄糖的吸收，而是延缓了葡萄糖的吸收过程，使消化道各区域对葡萄糖的吸收更平均，从而平缓了餐后碳水化合物消化吸收所产生的尖锐血糖峰值。 临床研究表明，对于II型糖尿病病人，一日三次给药，每次50mg，于服药前（0小时）和服药后每30分钟收集血样至3小时，绘制平均血糖浓度－时间曲线。与对照组相比，服药后60～90分钟血糖下降最为显著，且无不良反应。研究表明，口服50mg的米格列醇与口服300mg阿卡波糖降低餐后高血糖及平均血糖浓度的作用相同。 该药物在体内不被代谢，口服后经尿迅速排出体外。与磺酰脲类及双胍类药物相比，毒副作用明显减少。由于该药只延缓单糖在肠道中的吸收，并无抑制α－淀粉酶的作用，所以在肠道中不会残留未被吸收的寡糖，消除了阿卡波糖严重的肠道副作用。虽然有时会出现较轻微的胃肠道副作用，可采用逐渐增加剂量的方法使其缓解。此外，临床研究表明，长期口服该药对泌尿系统、心血管系统、呼吸系统以及血液参数都无明显影响，因此，老年病人、肝功能或轻度肾功能损伤的病人服用本品不需要调节剂量。 我们采用生物转化和化学合成相结合的方法，以葡萄糖为起始原料，与乙醇胺制得N-羟乙基葡萄糖胺，再利用微生物将之转化为6-(取代氨基)-6-脱氧-α-L-呋喃山梨糖，中间体不经过分离纯化直接还原得到米格列醇。 技术的应用领域前景分析： 经过简单的树脂处理和重结晶，即得到纯度为98.5%以上的米格列醇。该项目工艺先进。 效益分析： 本技术市场广泛，成本低，利润丰厚，效益可观。 厂房条件建议： 无 备注： 无