[00068912]泰妥拉唑原料药及制剂

技术投资分析： 适应症： H+,K+-ATP酶抑制剂，用于治疗消化性溃疡，包括胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合性溃疡、反流性食管炎、佐一艾氏综合症等疾患。 项目简介： 泰妥拉唑是一种新型胃H+/K+-ATP酶抑制剂(质子泵抑制剂PPI)。该药由日本东京田边公司、日本三菱公司和日本北陆制药公司联合开发。已在日本提交上市申请。 消化性溃疡是一种常见的多发病,包括。世界性分布，估计约有10-12%人口一生中患过此病。美国每年有400万人次患消化性溃疡,主要是由吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激引起。八十年代末推出一种新型抗溃疡药物,即H+，K+-ATP酶抑制剂,它作用于胃酸分泌的最后一个环节H+,K+-ATP酶,因此可以抑制组胺、胃泌素和乙酰胆碱刺激膜受体产生酸。相继有抗溃疡药奥美拉唑(Omeprazole)、 兰索拉唑（Lansoprazole）、泮妥拉唑钠问世，其中以奥美拉唑最为畅销。 开发泰妥拉唑具有以下几方面优势： ①H+,K+-ATP酶抑制剂与传统的抗酸剂，抗胆碱能药物及组胺H2受体相比，具有疗效高﹑起效快、作用范围广、副作用小等优点,特别是该药治愈率高、治疗周期短、可以消除难治性溃疡危象。本品和奥美拉唑一样，对消化性溃疡较组胺H2受体拮抗剂有“明显优势的疗效”，可能成为溃疡病的一线治疗药。 ②本品药理研究结果表明：口服给药泰妥拉唑0.2mg/Kg 7天比奥美拉唑和兰索拉唑更显著，更有效地抑制组胺诱导的胃酸分泌，其抑酸活性为奥美拉唑的7倍。一项旨在比较各种质子泵抑制剂的稳定性的试验结果显示，在60℃，相对湿度75%的条件下考察8天，奥美拉唑分解后只剩下30%有效成分，而泰妥拉唑这一数据为77%，因此开发泰妥拉唑，其良好的稳定性弥补了奥美拉唑这一缺陷。 项目知识产权状况（是否申请专利）： 可以申请合成工艺中国专利。 生产使用条件： 无高温、高压、催化氢化等苛刻条件。 目前进度： 已制备足够量样品，完成了药理毒理、质量标准研究，稳定性考察，制剂研究等工作。正在优化合成工艺条件，寻求合作企业共同开发该项目。 技术的应用领域前景分析： 市场及经济效益预测： 有专家预测胃溃疡总的发病率约占人口的10-20%。由于该药与同类药相比,其抑制H+/K+-ATP酶活性更强,对各种消化性溃疡均有效,其稳定性较同类药明显提高。因此此药具有巨大的市场前景。 1．国际市场 美国消化性溃疡病患者约10%，美国发病率男性为10%,女性为5%,年发病400万人次；德国溃疡病患者约12.3%。现已批准上市的质子泵抑制剂有奥美拉唑（1988年上市）、兰索拉唑（1992年上市）、泮妥拉唑（1994年上市）以及雷贝拉唑（1998年上市）。这类药物一经上市即迅速成为抗消化性溃疡的主力军，欧美一些国家把质子泵抑制剂药作为消化性溃疡的首选药。据国外资料报告，ASTRA公司的质子泵抑制剂奥美拉唑（商品名为洛赛克），1996年即成为世界头号畅销药，销售额达34亿美元，2001年销售额达60亿美元。泰妥拉唑作为奥美拉唑更新换代产品，各方面表现出了独特的优势。因此开发新型的质子泵抑制剂泰妥拉唑具有良好的市场前景。 2．国内市场 我国根据少数地区调研，消化性溃疡发病率4.54%。随着我国社会发展,环境变迁,人口结构以及人们生活方式的变化,主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等引起的消化性溃疡发病率逐渐增高,成为一种常见病和多发病,给患者带来极大的痛苦,导致患者生活质量下降. 我国上海市居民消化性溃疡的发病率为4.54%,占上海居民胃肠疾病发生率30.23%；北京、四川、辽宁等省市消化系统疾病发生率为23.66%。基于这些原因,消化性溃疡的治疗在临床上越来越受到重视. 因此开发生产安全有效的抗消化性溃疡药物已受到关注,并成为目前药物研究开发的热点和重点之一。在我国质子泵抑制剂药物奥美拉唑和兰索拉唑已被列入国家基本药物。相信各方面表现出了独特优势的泰妥拉唑会具有很好的市场前景。 效益分析： 本品价格便宜，适合国内大规模生产和使用。依据该合成路线，原料立足于国内，合成原料成本较低。约20000元/Kg(实验室小试成本核算)，制剂成本大约0.15元/片(含10mg/片/日),奥美拉唑的服用剂量为20mg/片/日,在我国现售价为17元/片。相比较开发该药可取得较大的经济效益和社会效益。 厂房条件建议： 无 备注： 无