[00067051]硫酸头孢噻利/注射用硫酸头孢噻利技术转让

技术投资分析： 　　适应症：适用于由葡萄糖球菌属、肺炎球菌、消化链球菌属、大肠菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根氏菌属、普罗威登斯菌属、假单胞菌属、类杆菌属、流感嗜血菌及淋病萘瑟氏球菌等对头孢噻利敏感的细菌引起的中度以上的感染症。 　　用法用量：成人用量为每天1～2g（效价），分两次使用，30分钟～1小时内静脉点滴。根据病人年龄、症状可进行适量增减，对重症、难治愈的感染可增量至1日4g，分两次使用，每次静脉点滴时间应在1小时以上。本品可用生理盐水、葡萄糖注射液及其它等渗的平衡补充液溶解使用。不得使用注射用水溶解。 　　知识产权状况：头孢噻利最早的专利是EP307804，申请时间是1987年9月。目前，它在国内没有行政保护，进行开发，没有知识产权方面的问题。 　　品种简介：头孢噻利是日本藤泽制药有限公司开发的第四代头孢类抗生素，它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有很好的活性，特别对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌具有很好的抗菌活性，另外对β-内酰胺酶非常稳定，目前已在日本等国上市，在临床上得到广泛的应用。 　　品种特点：抑制细菌细胞壁的合成过程中的粘肽链的交叉连接，使细胞不能形成完整的细胞壁。研究发现，头孢噻利对金黄色葡萄球菌青霉素结合蛋白PBP1、PBP2、PBP3具有较高的亲和力，与头孢匹罗相仿，对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌PBP2'的亲和力强于头孢匹罗，对大肠埃希氏菌和绿脓杆菌PBP均有较高的亲和力，与头孢匹罗相当。它能很好的透过细菌的外层细胞膜，诱导敏感细菌形成丝状体，使细菌最终溶解而死亡。 　　临床： 　　1）、急性细菌性前列腺炎：在16例病例中，使用头孢噻利静脉注射7-9天，剂量为1g/bid，结果证明安全有效。 　　2）尿路感染：包括一般的尿路感染、复杂的尿路感染。总计有9篇报道、290例病例使用头孢噻利治疗尿路感染。一般治疗时间是5天，剂量为0.25-2.0g/bid，但是多数使用的剂量是0.5-1g。其中，5篇报道中有效率，两篇报道有细菌根除率的报道，平均有效率为79.2%，细菌根除率为90.25%。 　　3）呼吸道感染：包括肺炎、一般性、急性、慢性和严重呼吸道感染。总计有14篇报道，144例病例使用头孢噻利治疗呼吸道感染。他们的治疗时间在4-15天之间，剂量0.5-4.0g/bid。平均有效率为87.3%，说明头孢噻利治疗细菌性呼吸道感染安全有效。 　　4）老年人的细菌感染：10例可评价的、患有细菌性感染的老年人，使用头孢噻利治疗，结果安全有效，可耐受。 　　5）肾功能障碍患者：12例肾功能减退的患者，在60分钟内，静脉滴注头孢噻利0.5g。有效率为95.7%。 　　6）外科感染，其中包括软组织感染和骨关节炎感染。有7篇关于使用头孢噻利治疗外科感染的报道。其中包括一般性的外科感染，有90例可评价的病例，有效率为88.9%；另有两篇报道，也是一般性的外科感染，共14例病例，只说明头孢噻利安全有效；24例乳房切除术伤口的血清脓肿，有效率为84%；27例皮肤感染患者，有效率为96.3%；整形外科手术中，使用头孢噻利安全有效，有效率为75%。此外，43例可评价病例，剂量为1-2g，时间为6-31天。结果显示化脓性骨髓炎的有效率为68.8%，关节炎有效率为100%。 　　7）妇产科感染：头孢噻利对腹腔内的生殖器官的渗透率很高，因此在治疗妇产科感染时的疗效显著，剂量为1.0-2.0g，时间3-10天。在一篇报道有25例病例的报道中，有效率为100%；另一项有10例病例的有效率为90%。 　　8）耳鼻喉学：共有122例病例的有效率为85.2%，单一细菌感染的细菌根除率为90.5%，多种细菌根除率为86.4%。 　　总的说来，头孢噻利在治疗上下呼吸道感染、尿路感染、外科感染、妇产科感染的那个方面，显示出良好的治疗效果。 　　毒副作用：头孢噻利的耐受性良好，主要的副作用有皮疹、发热、瘙痒，丙氨酸氨基转移酶升高的等，但都很轻微，停药后恢复正常。头孢噻利可引起实验小鼠的脑功能紊乱而出现癫痫，提示该药要引起神经毒性。副作用的发生率在1.87%左右。 技术的应用领域前景分析： 　　头孢噻利是第四代头孢类抗生素，对临床常见的革兰氏阳性菌和阴性菌具有良好的活性。特别是其对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌，都具有良好的抗菌活性。临床研究表明，静脉注射头孢噻利，血药浓度高，半衰期长，在人体内分布广泛，不良反应发生率低，是治疗严重感染的又一选择。 效益分析： 　　头孢噻利于1998年在日本上市，商品名是Wincef。关于和Johnson & Johnson的协议已中止。目前国内尚未上市，不过，正在报批此品种的单位较多。该药上市后，在日本的表现不错，年销售额达到2000万-5000万美元。应该说，该品种的市场前景看好。 厂房条件建议： 无 备注： 无