[00067039]马来酸桂哌齐特注射液

技术投资分析： 　　本品主要成份为马来酸桂哌齐特，化学名为：（E）-1-｛4-［〔3′，4′，5′-三甲氧基肉桂酰基）］-1-哌嗪｝乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。 　　分子式：C22H31N3O5·C4H4O4 　　分子量：533.58 　　项目情况：本品为钙离子通道阻滞剂，通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制CAMP磷酸二酯酶，使CAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。 　　本品吸收迅速，正常人口服200mg后约30-45分钟可达最大血药浓度3.6- 8.3mg／ml；人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟，尿药半衰期在100-120分钟之间。动物研究结果表明，本品口服后在体内分布广泛，其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高；另外，对哺乳和怀孕的大鼠研究发现，该药在乳汁中有明显的分泌，且其浓度较血中为高，同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50％-70％。此外，本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。 技术的应用领域前景分析： 　　1、脑血管疾病：脑动脉硬化，短暂性脑缺血发作，脑血栓形成，脑栓塞，脑出血后遗症和脑外伤后遗症。 　　2、心血管疾病：冠心病、心绞痛，如用于治疗心肌梗塞，应配合有关药物综合治疗。 　　3、外周血管疾病：下肢动脉粥样硬化病，血栓闭塞性脉管炎，动脉炎、雷诺氏病等。 效益分析： 本药物经济效益良好。 厂房条件建议： 无 备注： 无