[00066523]“缬沙坦胶囊”技术转让报告

技术投资分析： 【注册分类】化药6类 【规 格】40mg、80mg 缬沙坦胶囊新药保护期限于2006-10-23终止，无专利及行政保护。国内目前仅有8家企业生产（海南澳美华、北京诺华、天大药业、北京赛科、永信药品、常州四药、丽珠集团、北京恩泽嘉事），原料有售3500左右/公斤。 缬沙坦为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂，通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品口服吸收快，2h达峰值，平均绝对生物利用度约为23%，血浆浓度以双指数方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分别为小于1h和约9h，重复给药动力学没有改变，每日服用一次未出现药物体内蓄积。AUC和Cmax增加大小与剂量范围内的剂量成正比。缬沙坦与血清蛋血（主要为白蛋白）结合率高(94-97%)，稳态分布容积约17L，血浆清除率较低（约2L/h）。被吸收的缬沙坦70%从粪便排泄，30%从尿中排泄，且主要以原形排泄。同食物一起服用后，缬沙坦的吸收减少46%，但不影响其临床疗效，因此缬沙坦可以空腹或与食物同服。 推荐剂量为80mg(1粒)，每日一次，与性别、年龄及种族无关。2周内出现抗高血压作用，4周后作用达最大。未能充分控制血压的患者，日剂量可增至160mg(2粒)或加用利尿剂。本药可与其他抗高血压制剂合用。对轻到中度肾功能损伤患者或非胆管性及非胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。高血压患者服用本药，在血压下降同时不影响心率。突然停用本药时，不会出现血压反跳和其它临床不良反应。多剂量服用本药对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸无明显影响。一般4周无效时可加大剂量至160mg，每日一次。国外临床应用资料报道，最大剂量可达320mg，每日一次。重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者，可加用小剂量的利尿剂（如噻嗪类）或其它降压药物。 技术的应用领域前景分析： 许多临床研究已经表明其降压作用安全有效，不良反应发生率低，对常用降压药疗效不好的轻－重度高血压病人有较好效果。 【适 应 症】治疗轻、中度原发性高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。 效益分析： 市场上规格为80mg*10/盒零售价格为34元/盒，利润可观。 厂房条件建议： 无 备注： 本公司已经完成缬沙坦胶囊制剂工艺、质量标准及稳定性研究，可以对外进行技术转让，提供临床前申报资料，并进行工艺转让交接。