[00066514]盐酸左西替利嗪片

盐酸左西替利嗪片技术投资分析：
化药6类
　　专利与保护情况
　　经查询，本品保护期已过（至2007年1月），不存在专利及行政保护方面的申报限制。
　　项目描述
　　药品类别：皮肤科用药
　　药理毒理：:本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。
　　适应症：荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。
　　左旋西替利嗪在德国和美国获得批准的适应症为：季节性常年性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
　　规格：5mg/片
用法用量：口服，成人及6岁以上儿童用量为每日一次，每次一片。2～6岁儿童，每日一次，每次半片。
　　不良反应：本品耐受性良好，不良反应轻微且多可自愈，常见不良反应有嗜睡、口干、头痛、乏力等。
　　本品特点：对组胺H1受体有高的亲合性和选择性，良好的药代动力学特性（迅速而广泛吸收、代谢量少、低分布容积）、副作用小。本品剂量仅为西替利嗪的一半，不良反应当然也会比较小―――这是该品种的卖点之一。

品种概述：
2001年1月，盐酸左西替利嗪片在德国首次上市，随后又在英国上市，用于治疗组胺引起的季节性、常年性变应性鼻炎，眼睛和皮肤瘙痒，慢性特发性荨麻疹。临床研究证实左西替利嗪在剂量减半的情况下，5mg盐酸左西替利嗪与10mg盐酸西替利嗪相比，对变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹疗效相当。对于变应性鼻炎患者，在起效和持续时间上盐酸左西替利嗪优于地氯雷他定，尤其在缓解鼻充血上作用更为明显。左西替利嗪与其他第二代H1受体拮抗剂相比，在变应性鼻炎患者中，较10mg氯雷他定和180mg特非那定的作用更为持久和显著。在18名健康男性志愿者中进行的一项随机、双盲、单次给药、交叉试验中，盐酸左西替利嗪片、非索非拉定、咪唑斯汀对组胺诱发的风团和潮红均有显著的抑制作用，比较用药风团和潮红的面积曲线，盐酸左西替利嗪片疗效优于非索非拉定和咪唑斯汀。
一项多中心、随机、双盲、对照临床研究试验，目的在比较左西替利嗪和西替利嗪治疗慢性荨麻疹的疗效和安全性。左西替利嗪组治疗后第7、14、28天有效率分别为73.44%、82.81%、89.06%,西替利嗪组有效率分别为77.27%、81.82%、81.82%,两组比较差异无显著性。左西替利嗪组和西替利嗪组不良反应发生率分别为14.06%和18.18%,主要有口干、嗜睡。由此得出结论：左西替利嗪治疗慢性荨麻疹安全有效。
　　荷兰乌特列支大学的研究人员说，左西替利嗪对记忆、注意力和追踪力没有急性和亚慢性影响。

　　西替利嗪的中枢神经系统活性虽然极轻，但仍有嗜睡等不良反应，研究表明，这主要是右旋体与脑内受体有一定亲和性所致。而它的单一光学异构体——左旋西替利嗪，由于无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用，其抗组胺活性又相当于西替利嗪而渐受推崇。盐酸左西替利嗪是新一代高效非镇静抗组胺剂，2001年1月盐酸左西替利嗪片在国外上市，在国内，2004年1月21日重庆华邦制药股份率先获得了SFDA颁发的左西替利嗪的生产批文，并以商品名“迪皿”上市，随后江苏恒瑞的“齐平”、浙江海力生制药的“强溢”、湖南九典制药的胶囊“畅然”、山东鲁南贝特公司的分散片“诺思达”相继推出。在2005年重点城市样本医院中，左西替利嗪已占据了抗过敏用药份额的4.2％，尤以2005年2季度上升最快，用药金额同比一季度增长了203％，随后以30％的均速递增，这使已较为稳固的抗过敏药物市场注入新的血液。据重庆华邦制药第三季度报告，公司的左西替利嗪片剂销售收入为1126．99万元，同比增长了293％，毛利率高达84．6％，有望成为华邦未来2～3年内的一个重量级品种。
技术的应用领域前景分析：
　　市场情况
　　国内的抗过敏药市场经过多年的激烈角逐已基本上形成了氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀三足鼎立的局面。2005年，第三代抗组胺药地氯雷他定凭借不引起心脏毒性的优点，率先切入市场竞争的行列，已占据了这一市场份额的8％。与此同时，在2006年哈尔滨新特药品交易会上，第三代抗组胺药左西替利嗪作为一个重点点评的品种受到业界瞩目。
　　第二代抗组胺药物有着较好的抗炎和抗过敏作用，其中以西替利嗪药物活性最强，且具有最高的生物利用度，是唯一给药24h后大范围抑制荨麻疹和皮肤泛红区域的药物，同时还能抑制炎症细胞向过敏反应部位移行，从而抑制后期过敏反应，是一个具有双重抗过敏作用的药物，其抗过敏作用强于其他第二代抗组胺药物。西替利嗪1995年经美国FDA批准上市，2003年美国辉瑞以及比利时联合化工集团的西替利嗪（仙特明）全球销售额突破了20亿美元，2005年辉瑞的仙特明仍比上一年增长6％，达到13.62亿美元。自上世纪末，国产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药市场上的畅销品种。据国家药监局南方医药经济信息研究所数据系统分析表明，2005年20家厂商生产的西替利嗪制剂在样本医院使用，国产药已占领了主要市场，但市场竞争比较激烈。
效益分析：
原料药情况：有合法来源，价格稍高，目前市场价每公斤在9000～10000元左右。不过该品种规格小，合计每片（5mg）的原料药成本还不足0.05元。
厂房条件建议：
无
备注：
　　国内制剂批准情况
　　盐酸左西替利嗪片，重庆华邦制药股份有限公司（迪皿），浙江海力生制药有限公司（强溢），江苏恒瑞医药股份有限公司（齐平），苏州东瑞制药有限公司（西可新），北京天衡药物研究院南阳天衡制药厂
　　盐酸左西替利嗪胶囊，湖南九典制药有限公司（畅然），
　　盐酸左西替利嗪分散片，鲁南贝特制药有限公司（诺思达）
　　盐酸左西替利嗪口服溶液，重庆华邦制药股份有限公司
　　国内从2005年开始进口（瑞士，商品名优泽）。