[00066050]头孢布烯、胶囊、干混悬—可行性报告

技术投资分析： 　　【注册分类】化药3+6+6类 　　【规 格】0。2g/粒 0。2g 　　【项目简介】 　　头孢布烯（Ceftibuten）是日本盐野义公司创制的第三代广谱口服头孢菌素，化学名称：（+）-（6R ，7R）-7-〔（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑）-4 羧基-丁烯酰胺〕-8-氧-5-硫-1-氮双环〔4 ，2 ，0〕辛-2-烯-2-羧酸二水物。 　　头孢布烯又名头孢噻腾，头孢布坦，是一种半合成的第三代口服头孢类抗生素，具有很强的抗菌活性。本品耐酸、可以口服，具广谱抗菌活性，对肠杆菌属细菌有较强抗菌活性，对β-内酰胺酶稳定。1992年首先在日本以商品名为Seftem上市，后在世界范围内（除日本和一些其它亚洲国家外）转让给先灵一葆雅公司，至今已在三十多个国家上市，商品名Cedax。头孢布烯专利已经于2003年到期，胶囊及干混悬剂于000年由先灵葆雅公司引进我国。 　　头孢类抗菌素是抗感染类药物中的重要组成部分，头孢类抗生素类产业已经发展成占约世界抗感染药物销售额40％以上的重要产业，在国内头孢菌素的增长速度超过了医药产品平均增长速度，为28%左右。 　　第三代头孢菌素的特点是：抗菌谱广，主要能抑制革兰阴性菌，包括对绿脓杆菌有效。对β-内酰胺酶稳定，感染部位组织的浓度高，半衰期较长，而肾毒性小。但第三代多数品种要注射给药，十分不便。可口服的头孢克肟（cefixime）吸收不到一半。而头孢布烯（ceftibuten，CTB）生物利用度达90%，很值得推广。本品口服吸收较快而完全，生物利用度高，单次口服头孢布烯400mg与肌注头孢呋辛500mg的峰浓度相当，头孢布烯的平均半衰期为1。5～1。6h，则平均滞留时间MRT约4h。本品的有效血药浓度较头孢呋辛持久，如果以≥2mg/L浓度计算，头孢布烯可维持9h，而头孢呋辛仅4h。本品连续给药，以实测值比较，血药峰浓度比单次给药时略高，但未见药物蓄积现象。因此，本试验结果表明，头孢布烯的抗菌后效作用（PAE）较持久，对某些呼吸道病原体，其PAE可达10h以上，对某些感染性疾病，每天口服400mg/次，每天一次，可达到治疗目的。 　　综上所述，头孢布烯吸收良好，疗程短，副作用小，被评价为是目前最好的口服头孢菌素，因此，值得医药企业研究开发。 技术的应用领域前景分析： 本技术投资少，见效快，市场前景广，特别适合于中小企业生产。 效益分析： 本技术市场广泛，效益十分可观。 厂房条件建议： 无 备注： 无