[00055144]溴芬酸钠及溴芬酸钠滴眼液

　　溴芬酸钠及溴芬酸钠滴眼液 　　【通用名称】溴芬酸钠 　　【英文名称】Bromfenac Sodium 　　【汉语拼音】Xiufensuanna 　　【化学结构式】 　　【分子式】C15H11BrNNaO3?1.5H2O 　　【分子量】383.17 　　【类 别】化学药品3+6类 　　【规 格】5ml:4.5mg 　　【适应症】外眼部及前眼部炎症性疾患对症疗法〔眼睑炎、结膜炎、巩膜炎(含上巩膜炎)、术后炎症等〕。 　　【用法用量】通常，1次1～2滴，1日2次点眼。 　　【产品简介】 　　溴芬酸钠滴眼液由日本Senju公司开发，于2000年在日本上市，商品名ロナック?点眼液（BRONUCK? OPHTHALMIC SOLUTION），为5ml/支的0.1%溴芬酸钠眼用溶液，每日两次，用于外眼部及前眼部的炎症性疾病的对症治疗：眼睑炎、结膜炎、强膜炎（包括上强膜炎）、术后炎症等。在美国已完成治疗白内障术后眼部发炎、疼痛及畏光症状的Ⅲ期临床研究，于2004年第二季度向FDA提出新药申请，现已以商品名XibromTM于2005年3月初在美国上市。溴芬酸钠是2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酸类衍生物之一，化学名称为2-氨基-3-（4-溴苯甲酰基）苯乙酸钠，结构与酮洛芬和双氯芬酸类似，能抑制环氧合酶介导的前列腺素类炎症介质的合成，是最有效的环氧合酶抑制剂，具有强力消炎镇痛作用，作用强度是其它的非甾体抗炎药（NSAIDs）的10倍。 　　溴芬酸钠滴眼液已在国外上市，尚未收入一国药典，我国也已批准进口，根据《药品注册管理办法》，本品属于化学药品第3+6类。目前，国内有几家获得临床批件，部分正在进行临床试验，而我公司是按3+6研制，原料直接申报生产，滴眼液免临床直接申报生产，既可以节省大笔临床费用，又可以大大缩短申报时间。 　　【知识产权状况】 　　专利及行政保护检索表明：溴芬酸钠由美国A.H.Robins公司研制，于1978年申请美国专利，1980年授权，专利号为US4182774，后将专利权转让给美国Wyeth-Ayerst公司，与日本Senju公司共同开发。没有在国内提出溴芬酸钠专利申请，也无工艺专利。在中国开发无知识产权问题。 　　【研究进展】 　　现已基本完成生产前研究，原料合成工艺成熟稳定，质量标准严谨、可行；制剂处方及其制备工艺设计合理，产品质量稳定可控，目前正在进行资料的汇总、整理工作，即将按化学药品注册分类3+6类申报，现寻求合作或转让。