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[00054471]来曲唑及中间体生产技术转让

交易价格: 面议

所属行业: 基础化学

类型: 非专利

技术成熟度: 可以量产

交易方式: 完全转让

联系人: 吕东武

所在地:山东 济南市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
如实描述

技术详细介绍

  技术简介:芙瑞   【通 用 名】来曲唑   【商 品 名】芙瑞   【英 文 名】Letrozol Tablets   【汉语拼音】Laiquzuo Pian   【主要成份】主要成份为来曲唑,其化学名称为:   1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑   分子式:C17H11N5   分子量:285.31   【性 状】本品为白色或类白色片。   【前景分析】 来曲唑对芳香化酶具有选择性和竞争性的强效抑制作用,减少雄激素向雌激素的转化,最终降低体内雌激素水平,从而对雌激素依赖性乳腺癌发挥治疗性作用。Bhatnagar等比较了氨鲁米特、福美坦、瑞宁得、fadrozole和来曲唑5种芳香化酶抑制剂在体外实验中对人胎盘芳香化酶的抑制作用,结果表明,来曲唑的活性是氨鲁米特的170倍,瑞宁得的2倍、福美坦的6倍。在大鼠的体内实验中,fadrozole,瑞宁得和来曲唑的活性分别比氨鲁米特高1000,1000与10000倍以上。Bhatnagar等又比较了以上5种芳香化酶抑制剂在体外对雌激素、醛固酮和皮质类固醇合成的选择性抑制作用,结果表明,对雌二醇IC50分别为13,0.88,0.6,0.03和0.02μmol/L;对皮质激素的IC50分别为4,>350,>350,3300与17500μmol/L;对醛固醇的IC50分别为9,>350,430,33与10500μmol/L.这些结果表明,来曲唑对皮质激素和醛固醇的影响很小,是迄今选择性最强的芳香化酶抑制剂。   【药代动力学】来曲唑经胃肠道迅速吸收,生物利用度为99.9%,且不受食物影响,服用来曲唑2.5mg/d,2~6周达到稳态血药浓度.稳态时的血药浓度是单剂量服用来曲唑浓度的1.5~2倍,表明其药代动力学特征具有极微的非浅性,这种稳态水平可维持更长时间,但不产生蓄积.来曲唑与蛋白质结合率低,分布容积较大。本品经细胞色素P450CYP2A6和CYP3A4代谢,本品代谢缓慢,65%以上的代谢物经肾排出,只有5%以原药经肾排出,其余转化为葡萄醛酸排出,来曲唑的消除半衰期为2d。对老年人和肝、肾功能损害者无需调整剂量。   【适应证】 用于抗雌激素治疗无效的绝经后晚期乳腺癌患者。   【用法与用量】 po,2.5mg,qd。   【不良反应】来曲唑治疗患者药物相关性不良反应发生率为37.4%(n=174)。常见不良反应有恶心(6.3%)、头痛(6.9%)、疲乏(5.2%)、外周水肿(6.3%)、潮红(5.2)、皮疹(3.4%)、呕吐(2.9%)、便秘(1.7%)少见骨骼肌疼痛、呼吸困难、胸痛、咳嗽、病毒感染等。   【注意事项】 ①对本品及其辅料过敏者禁用,绝经前妇女及严重肝、肾功能损伤作者慎用;②本品应用于绝经后妇女,如乳妇需使用本品,应注意本品对胎儿的潜在危险;③少数患者出现肝脏生化指标异常,而与肝转移无关;④老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。   【规格】 片剂:2.5mg,10片/盒,铝塑包装。   【贮 藏】密封保存。   【有 效 期】3年   经济收益分析:原料药现在行情在每公斤12万元左右。用量呈连年递增趋势!   厂房条件建议:可租赁、可自建、可代加工   备注:1、为大生产工艺、成熟、稳定!   2、交接工艺在销售方。

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