[00052231]抗肿瘤新药阿霉酮的产业技术开发

一、项目特点与技术指标 　　新型抗肿瘤候选药物－阿霉酮具有作用机制新、抗肿瘤活性高、毒副作用较低等优势，是国内外首次发现的抗肿瘤靶向核受体TR3的药物。具有完全的自主知识产权。该药物的胃癌细胞裸鼠皮移植瘤抑制实验的结果表明。当肿瘤长到约0.8cm时，通过腹腔注射的方式抑制裸鼠体内移植瘤的生长，抑制率达到41.6％，表明真菌酮A能够抑制裸鼠体内移植瘤的生长。 　　二、技术成熟成度 　　研究了阿霉酮抗肿瘤的分子机理，检测移植瘤中TR3蛋白的表达及其定位。结果表明，TR3在对照组中基本不表达，仅有一些细胞表达TR3蛋白，主要定位在细胞核。但是在实验组中，大量细胞表达TR3蛋白，且定位在细胞核和胞浆。这些结果与我们在细胞水平上检测的结果相符合，有力地证明真菌酮A能够在体内和体外诱导TR3表达，从而抑制胃癌细胞恶性生长。同时，在制备胃癌细胞总mRNA进行RT-PCR和Real-timePCR实验，以及制备总蛋白悬液进行Westernbltting实验时，我们还发现真菌酮A能够诱导TR3mRNA和蛋白的表达。该项目目前已进入了临床前的研究。 　　三、应用范围 　　用于肿瘤病人的化疗。 　　四、投产条件和预期经济效益 　　该项目目前正在进行临床前的研究。完成临床前研究后，申报国家一类新药。需要有经济实力和具有发酵和常规生物制药提纯设备的企业，共同努力完成阿霉酮的产业化。 　　医药产业具有重大的社会效益和经济效益。我国有13亿人口，迄今仍有许多严重威胁人民生命健康的疾病缺乏有效的防治药物，特别是肿瘤，由此带来的痛苦和造成的经济损失难以估量。针对这些重要疾病，不断研究和创制新的优良药物，是我国人口与健康领域的紧迫需求。同时，医药工业又是一项高新技术密集的产业，它的发展将带来极为巨大的经济效益。