[00051717]复方卡托普利脉冲缓释胶囊（微丸）

本发明的目的在于提供一种复方卡托普利脉冲缓释制剂及其制备方法，借鉴膨胀-爆破脉冲释药技术，利用流化床包衣设备，制备工艺上能够克服已有技术的不足，制剂可定时释放有效浓度的药物，具有较高的生物利用度，可提高临床疗效，减少服药次数，能达到持续稳定的镇痛效果，还能提高依从性，降低不良反应。 　　微丸是由药物和辅料组成的直径约为1mm的微小形实体。根据不同的治疗要求，微丸系将一次剂量的药物均匀分散在千百个微小圆形隔室内，个别微丸在制备上的失误或缺陷不至于对整体制剂的释药行为造成较大影响。由于药物与胃肠道表面有较大的接触面，吸收良好且对局部的刺激性小；同时，微丸与片剂不同，前者基本上不受胃排空因素影响，故药物的吸收速度均匀，个体生物利用度差异也小。微丸有粒径均匀、流动性好、不易压碎等优点，特别是微丸丸芯表面包衣、制成定位、缓释或控释制剂、工艺简单，可避免其他固体制剂如片剂等包衣不均匀，可能引起药物脉冲的风险。由不同药物的微丸组成的复方胶囊，可增加药物的稳定性、提高疗效、降低药物毒副作用等。 　　另外，由于卡托普利胃肠吸收迅速，生物半衰期短，需频繁服药才能达到治疗效果；该药物口服后血药浓度峰值波动度大，易产生不良反应，而制成脉冲缓释微丸后可定时释放药物，并相对达到延长其作用时间，减少给药频率，降低毒副作用的目的。研究表明，卡托普利与氢氯噻嗪联合用药，具有较好的协同作用，有利于减毒增效。 　　本发明的具体解决方案是：卡托普利脉冲缓释微丸和氢氯噻嗪缓释微丸。 　　技术的应用领域前景分析： 　　应用于中、重度高血压，适用范围广，市场前景好，能产生巨大的经济效益 　　经济收益分析： 　　年利润1200万