[00043210]依达拉奉（Edaravone)

一、依达拉奉品种介绍 药理及临床研究证明：依达拉奉（Edaravone）是目前最有效的脑梗死治疗药物之一，是脑梗死治疗的首选一线用药。与临床常用的其它药物相比，该药具有以下特点： 1、高效作用——药理及临床研究证明，该药能明显减少脑梗死病灶范围，增加病灶周边区域血流量，减轻脑水肿程度，减少神经细胞死亡，使患者症状明显得到改善，重症脑梗死患者发病72 小时和24小时内用药有效率分别为64.8%和73.8%，在各国上市后成为脑梗死急性期治疗的一线药物，临床应用增长迅速。　 　2、广谱作用——依达拉奉是一种高效自由基清除剂，具有较广的治疗谱，目前已批准的临床适应症除用于改善急性期缺血性脑梗死的各种症状和机能障碍外，对于脑部蛛网膜下腔出血急性期、脑梗水肿，脑神经细胞损伤，中风后遗症等方面均有较为显著的治疗效果。　　 3、毒副作用较低——根据国内外几十万例临床报告显示：依达拉奉毒副作用较低，其主要副作用是肝功能轻度异常，可能出现AST，ALT，LDH等升高，但停药后会自行消失。临床研究显示：每次20- 30mg、每日1-2次，连续用药14日后无明显副作用症状；在急性期过后的预后康复治疗过程中，每次 10mg、每日1-2次的剂量用药，其副作用的发生率就更低。 4、作用机理独特——本品是一种全新的脑神经保护剂，它通过迅速清除脑内自由基达到保护脑组织、减轻神经受损的作用，能有效清除脑神经病变部位的各种自由基，抑制15-HPETA活性，从而能有效保护脑细胞免受损害，保护患者正常生理机能，防止患者出现神经损伤性伤残，是目前唯一明确作用机理和作用靶标的用于治疗脑梗死的药物，也可应用于抗血凝药物不能治疗的脑血栓及有血栓形成倾向的病症。本品可以明显改善病发后脑机能障碍（当今医学界评价该类产品的黄金标准之一），对减少后遗症，促进脑梗死后的脑神经功能恢复意义深远。　　 5、制剂稳定可靠——采用科学方法对依达拉奉制剂处方进行了大量优化筛选，制剂成品稳定澄清，常温下可长期贮存，本品的注射液长期室温条件下保存3年无降解产物产生。长期室温保存下的本品制剂澄明度符合药典要求，降低了本品上市后的流通风险。 6、原料合成简便——本品原料合成只需 1步反应即可。工艺成熟，对设备无特殊要求，便于规模化生产。合成生产本品的中间体是常用化工中间体。 二、国内外研究及上市情况： 依达拉奉由日本三菱制药公司（Mitsubishi-Tokyo pharmaceuticals Inc.）研制开发，在药理、毒理及临床应用等方面进行了大量的极为严谨的创新性药理学研究试验。药效学研究结果表明该药抗缺血脑内的脂质过氧化、清除自由基、抑制自由基引起的脂质过氧化和细胞坏死，对脑缺血造成的脑损伤有确切的疗效。是治疗脑梗死的一线用药。 三菱制药公司研制的依达拉奉于2001年4 月获厚生省批准上市，商品名为Radicut，在日本的零售价为9331日元/支，上市当年销售额为300亿日元。目前该药已在全世界十多个主要国家上市。依达拉奉是具有广阔的市场前景，且无知识产权纠纷，当时中国药企一哄而上，从2000年至2003年国内共有约150家申报临床批文，原料申报有100多家申报。2003年上半年国家SFDA药审中心采取非常措施，收缴申报依达拉奉的全部原始记录进行紧急核查，2003年底大批申报单位被退审或主动撤回申报。上述情况为最终获得生产批件的江苏先声药业和吉林博大这两家率先拿到生产批件的药企清除了大量的潜在竞争对手。江苏先声上市后，销售额从2005年上市当年销售额1.4亿元人民币迅速增加至2009年销售额超过9亿元； 2005年联想集团以现金投入2.1亿元人民币参股，占先声21％股份；自该新药上市后，先声药业为了独占市场，2007年以 1.11亿元收购拥有依达拉奉注射剂（20ml:30mg）生产批文的吉林博大药业51%的股权；2007年先声药业成功在美国纽约证券交易所上市并募集到2.61亿美元资金，迅速成长为中国大型知名药企。三、市场需求分析 急性脑梗死是常见病多发病，在我国脑梗死是继恶性肿瘤之后的主要死亡原因和病残原因，每年发病率120-180/10万，死亡率60-120/10 万，占据心脑血管类疾病发病率之首，是中老年人的第一高发病例。目前依达拉奉品种正处在市场发育的青春期。 脑中风包括脑梗塞、脑出血、蛛网膜下腔出血、脑水肿等，而其中以脑梗塞为主，约占全部发病率的4/5。脑梗塞发生后，急性期治疗对于预后有决定性作用，所以这方面药物的市场需求一直很旺盛。在依达拉奉上市之前，全世界都没有这方面的急性期特效药。 据统计我国仅突发性车祸伤亡人数高达 1200万以上。车祸创伤患者中40％患有急性脑部损伤。依达拉奉在治疗急性脑损伤及蛛网膜下脑出血和脑水肿方面的良好效果，以及在患者康复治疗中的市场潜力巨大，将使本品在今后的5～10年内具有更大的市场前景。 四、经济效益分析 目前依达拉奉注射液国内市场规模已经达到年销售额10亿元，并且正以30%的规模逐年递增。本品上市后若在在有经济实力和市场运行能力的较强的药企或医药营销企业的市场运作下，预计五年内全国市场占有率可以分别达到5%、10%、 15%、20%、25%，预计上市后年销售额将分别为5000 万元、1.3亿元、2.535亿元、4.394亿元、7.14亿元。按照30%的保守利润率估算前5年的投资收益，每年分别可以实现利润1500万元、3900万元、7605 万元、1.318亿元、2.142亿元。 五、市场环境及竞争对手 全国药企及研发单位，在 “治理整顿”、“药监风暴”的严重影响下，到目前为止真正做完临床试验并完全成功的仅剩下几家（包括我们一家）；拿到注射剂生产批文的企业实际上只有5 家，因此在今后一段时期内生产批件下发数量不会再增加，市场竞争对手有限。 目前有的开发企业及药企希望通过走仿制的路子，但这条路成功的可能性非常小，一是国内标准尚未转正，其次SFDA的临床试验试验批件几乎不可能获得，5年前的批件已经都已经过期，因此后面上来的竞争者有限。