[00042693]头孢替安酯
联系人： 张先生
所在地：福建 厦门市
- 服务承诺
- 产权明晰
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资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
一、项目介绍：
头孢替安酯原料+片剂(3+3)
【药物名称】头孢替安酯 Cefotiam Hexetil
【药物别名】 Pansporin、CTM-HE
【制剂规格】片剂：每片100mg；200mg。
【药理毒理】本品系注射用头孢替安乙酯化而成的口服抗生素。本品自身并无抗菌作用，是口服后在肠道粘膜迅速水解为头孢替安(CTM）而被吸收。CTM对革兰阳性和阴性菌的抗菌活性与以往口服的头孢菌素相同，而且对β-内酰胺酶稳定。本品对临床分离的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、淋球菌、耐氨苄西林淋球菌（ABPC）、卡他莫拉菌、大肠杆菌、枸椽酸菌属、普罗威登斯菌属、化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、流行性感冒嗜血杆菌，均有较强的抗菌活性，MIC比头胞氨苄、头孢克罗低。
【药 动 学】饭后1次口服本品100mg、200mg或400mg，血中CTM浓度迅速上升，而且随药量增加而升高。其Cmax为1.54mg／L、2.73mg／L、4.55mg／L。血浆蛋白结合率为8％。本品在痰、耳漏液、鼻涕、上颌窦粘膜、扁桃体、皮肤、胆汁中转运良好。24h尿排泄率为40％。用餐对本品吸收影响很小。
【适 应 症】敏感菌引起的下述感染：咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋茵性尿道炎、脓性痤疮、疖肿、丹毒、肛周脓肿、乳腺炎、眼部感染、中耳炎、鼻窦炎等。
【不良反应】发生率约为3.6％，主要有腹泻或软便、呕吐、腹痛、皮疹。实验室检查异常占4.3％，有嗜酸粒细胞增多、ALT及AST升高，停药后即迅速改善。
【用法用量】成人一般剂量每次200～400mg，每日3次。
【生产单位】日本武田化学工业股份公司
二、研发进展:
原料药合成工艺路线已完成小试，中试，纯度>99%，合成工艺对设备无特殊要求，无苛刻反应条件；片剂处方工艺已完成小试、中试。原料药和片剂稳定性试验进行中。
