[00041399]生物催化法生产手性扁桃酸
联系人： 潘志彦
所在地：浙江 杭州市
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技术详细介绍
扁桃酸及其衍生物是一种有着广泛用途的药物中间体和精细化工产品，在医药生产、不对称合成、光学拆分等多个领域都有广泛的应用。它可以合成血管扩张剂—环扁桃酯、尿路消毒剂—扁桃酸乌洛托品、镇痉剂—扁桃酸苄酯、眼科药物羟苄唑及中枢神经兴奋药匹莫林等多种药物，是生产除草剂苯嗪草酮.苯嗪净的重要中间体——苯乙酮酸的优选原料。国内有关科研机构还采用扁桃酸生产苯骈呋喃酮分散猩红染料，用于涤纶超细合成纤维的染色。光学活性的扁桃酸具有很好的生物分解性，是目前最受瞩目的酸性光学拆分剂，可使多数外消旋体胺类和氨基酸类经非对映体异构盐形成法进行光学拆分，且它本身又可作为一些药品中间体。(R)-(-)- 扁桃酸及其衍生物是一类重要的手性原料，广泛地应用于多种药物的合成，如头孢菌素，青霉素，抗肿瘤制剂，抗肥胖药物等，还可以用来制成手性溶剂。单一构型的扁桃酸（或扁桃酸的衍生物）所合成的药物与外消旋的扁桃酸或其衍生物合成的药物相比，不仅药效更高，副作用业更低了。目前国际市场上光学活性的扁桃酸需求约以年均10%以上的速度增长，已成为热点的精细化工中间体。扁桃酸新的用途正在不断被开发，市场需求日益扩大。
我校长期从事手性药物及其中间体的生物法制备，已开发出利用腈水解酶不对称水解消旋扁桃腈来制备(R)-(-)-扁桃酸，该方法具有立体选择性高、反应条件温和、反应效率高、产物纯度高、易分离提取等优点。目前小试已完成，工艺达到国内领先水平。
