[00040267]醋酸乌利司他新药技术转让

　　醋酸乌利司他及片技术转让 　　一、药品的基本情况 　　【药品名称】醋酸乌利司他（ulipristal acetate） 　　【商品名】EllaOne 　　【CAS】126784-99-4 　　【注册分类】化学药品3.1类 　　【剂型及规格】片剂，30mg 　　【适应症】用于120小时（5天）内无保护性行为或避孕失败的紧急避孕。 　　【结构式】 　　二、项目简介 　　醋酸乌利司他（ulipristal acetate）是一种孕酮激动剂/拮抗剂，主作用是抑制或延迟排卵。本品已于2009年5月在欧洲获准上市，商品名为ellaOne， 2010年8月13日，其片剂（Ella）获美国FDA批准用于紧急事后避孕。本品是唯一的在避孕失败或无防护性生活后120小时（5天）内口服以避免怀孕的处方产品，HRA Pharma公司生产，Watson公司销售。服用乌利司他紧急避孕药则可使怀孕可能性降低至大约1/50。同时研究证实，妇女在性行为后第一天和第五天服用Ella紧急避孕药，效果一样。醋酸乌利司他（ellaone）紧急避孕药最常见副作用包括轻度至中度头痛、恶心、腹痛、痛经、疲劳和头晕，本品在不良反应方面与FDA批准的左炔诺孕酮紧急避孕药的副作用相似。本品不能用作常规避孕药。 　　三、项目特点 　　1、作用机制 　　醋酸乌利司他在排卵前服用，可以延迟卵泡破裂。其作用机制可能是抑制或延迟排卵；然而，子宫内膜的改变也可能是产生疗效的原因之一。 　　2、药效学 　　醋酸乌利司他属于选择性孕酮受体调节剂，对孕酮受体有拮抗和部分激动作用。它与人体内孕酮受体结合从而阻止孕酮与孕酮受体的结合。醋酸乌利司他的药效依赖于月经周期中给药的时间。在卵泡增生中期给药会抑制卵泡生成和降低雌二醇浓度。在促黄体激素高峰期给药可使卵泡延迟破裂5～9 天。黄体早期给药不能明显延迟子宫内膜成熟，但能够使子宫内膜厚度减少0.6±2.2mm（平均值±SD）。 　　四、知识产权情况 　　原研厂家在中国申请了醋酸乌利司他片剂以及适应症和用法的专利，目前尚未授权，不存在知识产权障碍。 　　五、市场前景分析 　　紧急避孕药亦称事后避孕药，是供育龄妇女无保护性交或避孕失败后使用以预防意外妊娠的应急性避孕药。目前，临床应用最广泛的紧急避孕药为左炔诺孕酮，以间隔12h各服1片(0.75mg)或单次服用2片(1.5 mg)的方案用药。不过，左炔诺孕酮仅被批准在无保护性行为或避孕失败后72h内用作紧急避孕药。即使如此，左炔诺孕酮的紧急避孕效力也会随用药时间延迟而明显下降，故被推荐最好在无保护性行为或避孕失败后12h内服药。 　　2009年5月，欧盟批准了一种新型紧急避孕药醋酸乌利司他，该药不仅可在无保护性行为或避孕失败后120h内服用，而且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降，安全性和耐受性均很好，乌利司他与目前最常用的紧急避孕药左炔诺孕酮相比，醋酸乌利司他具有预防更多意外妊娠的潜在益处，临床适用性更广。 　　山东创新药物研发有限公司研究开发 　　申报类型及进度：已完成药学研究，正在申报临床。 山东创新药物研发有限公司专业从事化药3类的新药开发、技术转让、临床批件转让工作，现有多个阶段的项目对外寻求合作。现有待转让品种：氢溴酸达非那新、拉科酰胺、决奈达隆、乌利司他、复方依普罗沙坦氢氯噻嗪、复方坎地沙坦氨氯地平、瑞替加滨、维拉唑酮、阿齐沙坦、阿比特龙、瑞伐拉赞（洛氟普啶）等