[00004184]盐酸利莫那班的合成方法
联系人： 张甜
所在地：江苏 南京市
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技术详细介绍
本发明公开了一种盐酸利莫那班的合成方法：4-氯苯甲醛在碱催化作用下与硝基乙烷缩合得1-对氯苯基-2-硝基丙烯(II)；D-葡萄糖与2，4-二氯苯肼反应得苯腙化合物(III)；1-对氯苯基-2-硝基丙烯(II)与苯腙化合物(III)在碱性条件下环合反应得吡唑化合物(IV)；以KMnO4为催化剂，吡唑化合物(IV)在NaIO4的碱性溶液中氧化得到羧酸化合物(V)；羧酸化合物(V)经氯代试剂酰氯化后与N-氨基哌啶反应制成酰胺并成盐得盐酸利莫那班(I)。本发明合成路线合理，原料价格低廉，反应条件温和，总产率较高，反应中间体质量易于控制，有工业化生产潜力，并且产品纯度高，质量稳定。
