[00039782]埃罗替尼成产技术转让

　　1、 埃罗替尼的应用范围 　　埃罗替尼（商品名：特罗凯）是一种小分子喹唑啉类衍生物，化学名：N-（3-乙炔苯基）-[6，7-二（2-甲氧基乙氧基）]喹唑啉-4-胺，是罗氏制药公司、奥西生物制药公司及基因泰克制药公司共同研发的新一代靶向性抗肿瘤新药，是用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌和肝癌的创新药物。埃罗替尼已于2005年9月19日通过美国食品药品管理局（FDA）及欧盟审批，用于治疗晚期或其它治疗方案无效的非小细胞肺癌、胰腺癌和肝癌；2005年9月13日，FDA又批准其用于胰腺癌的治疗，是目前世界上唯一被证明能够显著延长NSCLC患者生命的靶向抗癌药物。 　　2、 埃罗替尼的市场前景 　　2010年，WHO发布的数据显示，中国已经成为世界第二大癌症高发国，中国每年新增280万名癌症患者，约占全球癌症病人总数的20%，尤其是肺癌和肝癌成为主要的健康杀手。由于埃罗替尼的抗药性弱、抗癌活性高，抗瘤谱广，对肾、耳和神经毒性较低，消化道反应也较小，而因病人耐受性较好。该药为口服制剂，利于提高病人依从性，且比其他化疗药物具有更低的毒副作用。目前已经逐渐取代了市场上传统的治疗非小细胞肺癌、胰腺癌和肝癌的药物，如铂类抗癌药为第一代顺铂、第二代卡铂、抗生素类抗癌药和多西他赛，由于埃罗替尼治疗更为难得是埃罗替尼不仅可以单独用来治疗非小细胞肺癌、胰腺癌和肝癌，而且还可以与吉西他滨等抗肿瘤药物进行联合或序贯治疗，市场需求量大，前景广阔。 　　3、 本工艺的优势与特点 　　本埃罗替尼成产工艺，采用了新的合成路线，使用廉价的原料，缩短了反应步骤，与以前的八步法相比，只有五步就可以反应完成，收率稳定，比传统的工艺收率提高15%以上使得生产成本大大降低，产品纯度高，可以稳定达到99%以上，完全符合国家规定。而且由于本工艺采用了新的工艺技术，缩短了反应步骤，使得生产成本大幅度降低，投入产出比可以达到1:2.5以上，具有很好的投资价值。本工艺经过6次10升反应瓶和100升反应釜的中试生产，产品全部合格，收率稳定，易于大规模生产。