[00037875]用于递送唑来膦酸等双膦酸盐类药物的自组装纳米颗粒
联系人： 张海平
所在地：广东 深圳市
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技术详细介绍
用于递送唑来膦酸等双膦酸盐类药物的自组装纳米颗粒
技术领域
本专利技术涉及用于递送双膦酸盐类药物的自组装纳米颗粒及其制备方法和药盒。所述双膦酸盐类药物尤其是唑来膦酸。
背景技术
双膦酸盐类药物目前主要用于防止各种疾病（骨质疏松症、帕杰特氏病和骨转移瘤）所造成的骨再吸收。研究表明双膦酸盐类药物也能抑制肿瘤细胞的生长。唑来膦酸是双膦酸盐类药物之一。
双膦酸盐类药物的重大局限之一在于其药代动力学性质。例如，唑来膦酸会被肾排泄和被快速吸收和积累在骨头中，从而导致其从血浆中快速清除。这使得唑来膦酸难以在体内表现其抗肿瘤活性。
因此，需要开发出一种能克服以上问题的新型唑来膦酸制剂，以便将唑来膦酸用于治疗癌症肿瘤。
本专利技术是一种能够将唑来膦酸递送到肿瘤的新型自组装纳米颗粒（见图1）。
图1 包含唑来膦酸的自组装纳米颗粒的扫描电镜照片
所述包含唑来膦酸的自组装纳米颗粒可以在临用时制备。药盒中包含三个小瓶，将小瓶中的内容物在常温下进行混合即可制得纳米颗粒。这避免了纳米颗粒悬浮液的保藏问题。
纳米颗粒可以在其表面上连接靶向物质（例如转铁蛋白），以便药物的靶向递送。此时，药盒还包括装有靶向物质的第四个小瓶。
唑来膦酸当结合到纳米颗粒上，就成为功效强大的抗癌剂。
研发阶段
在不同动物模型（例如前列腺癌和成胶质细胞瘤）上进行了临床前研究。
在一个试验中，用包含唑来膦酸的自组装纳米颗粒处理注射了肿瘤细胞的小鼠，在56天后肿瘤完全消退，而用单独唑来膦酸处理的对照小鼠其肿瘤没有完全消退。
合作方式：
专利转让、许可；合作开发
相关信息：
见文章《2013专利保护到期 10种药品销售领先》：
“第十位：择泰（唑来膦酸注射剂）
影响骨代谢的药物
专利到期：2013年3月2日 销售额：12.6亿美元”
