[00036556]卡培他滨生产工艺
联系人： 蒋令伟
所在地：天津 天津市
- 服务承诺
- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
卡培他滨生产工艺
通用名称：卡培他滨
英文名称：Capecitabine
化学名:5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶
中文别名： 5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核甙;5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷;卡培西他滨;卡培他宾;卡陪他宾
商品名：希罗达
分子式:C15H22O6N3F
Cas No:154361-50-9;158798-73-3
分子量:359.35 干燥失重:≤1.0% 含 量:大于99.0% 有关物质:<0.5%
1卡培他滨是已上市的第一个口服氟代嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物，是用于治疗乳腺癌、结肠直肠癌的新型靶向药物。该药由罗氏公司开发，商品名为“Xeloda”，1998年4月在美国获准上市，随后陆续在瑞士等国上市。于1999年11月开始在中国进行注册临床试验，由北京、上海、广州等地的5个国家抗肿瘤药物临床试验研究中心进行临床试验，并以商品名“希罗达”上市。2008年样本医院的销售额达到2.83亿元，该产品化合物专利将于2013年到期，现阶段正是国内厂家抢仿的最佳时机。
2卡培他滨合成工艺是以三乙酰-5-脱氧核糖起始原料经保护缩合、酰胺化、水解等工艺步骤合成卡培他滨，
3产品符合USP32及进口标准、纯度在99.9%以上。
4工艺总收率70%以上（批产量5kg以上），同文献总收率35～40%相比，收率大幅提高。
5该工艺经放大生产验证，操作简便，反应条件温和，适合工业化生产，收率和产品质量稳定，且经过检索国内外合成专利。
6该工艺具有一定独创性，不存在侵犯知识产权问题。采用该工艺生产卡培他滨具有总收率高、成本低、环境污染小、适合工业化生产等特点，收率和质量远远领先于国内外其他企业机构。
