[00036555]厄洛替尼生产工艺
联系人： 蒋令伟
所在地：天津 天津市
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技术详细介绍
厄洛替尼生产工艺
产品名称：厄洛替尼
商品名： 特罗凯
英文名： Erlotinib Hydrochloride
化学名称: N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐
分子式： C22H23N3O4·HCl（429.90）
简介：盐酸厄洛替尼是美国OSI Pharmaceuticals公司开发的4-氨苯基喹唑啉类口服抗肿瘤药，2004年美国FDA批准上市，用于治疗胰腺癌和转移性非小细胞肺癌。本品系小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向可逆并选择性作用于酪氨酸激酶表皮生长因子受体亚型（EGFR-TK），其作用机制是在细胞内与底物竞争，抑制EGFR-TK磷酸化，阻断肿瘤细胞信号的转导，从而抑制肿瘤细胞生长，诱导其调亡。
厄洛替尼项目情况：
1.合成介绍：以3，4-二羟基苯甲酸甲酯为起始原料，经六步反应得目标产品，总收率约55-60%。操作简单，反应条件温和，未使用贵重和危险试剂，利于工业化生产。
2.项目目前进展及成本：目前中试最大规模5KG,生产周期约为2周
3.产品质量标准：灼烧残渣、氯化物、干燥失重均合格，单一杂质＜0.1%,含量99.9%以上。
4.设备：所用均为常用简单设备（玻璃夹层反应釜）
