[00036536]盐酸贝西沙星生产工艺
联系人： 蒋令伟
所在地：天津 天津市
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技术详细介绍
盐酸贝西沙星生产工艺
盐酸贝西沙星是由博士伦公司开发的一种最新型氟喹诺酮类药物用于治疗细菌性结膜炎（非病毒引起的一种传染性强的化脓性眼部刺激性结膜炎）。细菌性结膜炎是一种传染性眼部疾病，是一种影响所有年龄段人群的常见疾病。其临床症状表现为患眼有异物感、烧灼感、流泪；结膜充血，粘液性或脓性分泌物；严重病例有眼睑浮肿、球结膜水肿和结膜下出血。
盐酸贝西沙星眼用混悬液(Besivance)是一种最近批准的用于局部治疗细菌性结膜炎的氟喹诺酮药。该药可迅速杀死导致结膜炎的常见致病菌，即凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌以及其他不太常见的菌。贝西沙星除了对革兰氏阳性和革兰氏阴性致病菌包括对其它氟喹诺酮类药物耐药的致病菌均是一种有效的药剂外，还能平衡DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ的活性，减缓耐药性的发展。局部给药可在人泪液中达到稳定持久的高浓度，并且在动物眼组织中的渗透性良好，同时还显示出卓越的安全性。贝西沙星的药代动力学和药效学特征符合成功清除多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的标准，同时显示出全身暴露量最小。贝西沙星的生化特性，达到的靶向药代动力学/药效学目标及限定为局部眼科用药将减缓细菌耐药性的发展，从而使贝西沙星成为急性细菌性结膜炎经验治疗极具吸引力的一种新选择用药。
我公司的工艺为三步反应，工艺成熟，操作简单，质量符合申报要求，国家标准，成本低，没有特殊反应，可提杂质。
第一步收率60%，第二步收率68%，第三步收率70%，终产品收率35%。
