[00036314]技术转让--凡德他尼项目

凡德他尼原料药及片剂 一．基本情况： 药品名称：凡德他尼片 英文名：Vandetanib 化学名称：4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉 CAS：443973-73-3 剂型及规格：片剂，100mg/片；300mg/片 适应症：髓质型甲状腺癌 申报类别：化药3+3类。 原研厂家：英国阿斯利康公司 国内外上市情况：2011年4月在美国上市，2012 年2月在欧洲上市，国内暂未上市市 二．产品特点： 由阿斯利康公司研制开发的一个具口服活性的低分子多靶点酪酸激酶抑制剂。对血管上皮生长因子受体(VEGFR ) 和表皮生长因子受体( EGFR) 均有抑制作用，不仅作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR 和RET酪氨酸激酶，还可选择性地抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶临床试验显示其耐受性良好，只有轻微不良反应，如皮疹和腹泻。常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、呕吐以及无症状的QT间期延长。其毒副作用与剂量相关,在<300 mg/d时,病人耐受性良好,最大耐受剂量(MTD)为300 mg。Ⅱ期临床研究涉及的病种很多。目前我国正在进行凡德他尼治疗NSCLC的临床试验。临床表明，在治疗非小细胞肺癌方面，凡德他尼比吉非替尼明显地增加了有效率和延长了疾病无进展生存时间，用吉非替尼代替凡德他尼的病人疾病控制率为14%，而用凡德他尼代替吉非替尼的病人疾病控制率达到32%，预计中位总生存期由凡德他尼→吉非替尼为6.1个月，而由吉非替尼→凡德他尼为7.4个月。 三．市场情况： 除髓质型甲状腺癌外，凡德他尼在治疗非小细胞癌方面也有着显著的疗效，对于已对吉非替尼产生耐药性的患者，服用凡德他尼依然有效。因此，市场前景很好。 四：知识产权状况就国内申报情况 在中国的化合物专利将于2020年到期 现在国内有一家进口制剂，现在正在进行临床试验，另有罗欣药业申报临床。 五．研发进度：已经完成原料药合成工艺的中试放大，相关的质量标准已经确定，现正在进行制剂工艺的开发。 六、合作方式：转让合成工艺或者转让全套申报资料。