[00035195]新型褪黑素受体激动剂抗失眠药物雷美替胺新药开发
联系人： 黄仁杰
所在地：福建 福州市
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技术详细介绍
雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物，2005年7月首次在美国上市，商品名：Rameheon，Rozerem；剂型：片剂（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效；由于本品无依赖性和药物滥用倾向，FDA将其列为不受管制的催眠药物。随着社会的快速发展，生活节奏的加 快，工作压力的增大，人的精神处于紧张状态，导致失眠患者越来越多，发病率还有继续上升的趋势，因此，治疗失眠的药物市场较大。致力于药物和保健问题研究与咨询的全球领先公司之一Decision Resources Inc.预言，到2015年全球失眠药物市场规模将超过56亿美元。我国约有上亿人患有失眠症，平均每人每年用药50元，失眠药物每年销售额有50亿元。
由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应，合成中还需采用不对称催化氢化还原，所用原料价昂，回收不易，并且合成步骤较长（约18步反应），导致总收率很低，原料药成本高。我们采用得新的工艺制备雷美替胺，见中国发明专利CN102432571A，提供了一种经济、高效、环保，具有良好工业化生产价值的制备方法。该项目已完成实验室小试，质量符合企业内控原料药标准。原料药即将进入中试生产验证阶段。
我们目前正进行制剂工艺优化、原料药质量分析方法建立和稳定性考察阶段，后期将提交新药注册申请。
