[00035176]非成瘾性镇痛药物 LXM-10
联系人： 李士杰
所在地：北京 北京市
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技术详细介绍
在临床上，镇痛药物的成瘾性问题至今没有得到很好的解决。非成瘾性镇痛药物的研究一直受到国内外药物化学家和药理学家们的高度重视。发现结构全新的先导化合物或新作用机制镇痛药物是解决这一问题的关键。我们研究组经过数10 年的研究，发现了一类结构全新，作用机制与阿片受体无关，且镇痛作用很好的化合物，经深入的药理学和药效学研究表明，化合物 LXM-10 具有镇痛作用强、毒副作用小、作用机制新颖等优点，有望开发成为一种有效的非成瘾性镇痛药物。
药效、药理学研究：有关化合物 LXM-10的药效、药理学研究结果如下：
镇痛活性研究：
在醋酸扭体模型中，LXM-10 对醋酸所致的扭体次数有明显的抑制作用，并呈剂量依赖关系，最大抑制率达 79.2%；在热板模型中，其镇痛作用有剂量和时间依赖关系，给药后 1.0 小时开始起效， 2.0 小时达到高峰，持续到 3.0 小时，12.0 mg/kg, 在给药后 2.0小时使镇痛潜伏延长 126.8%。
作用机制研究：
1） 纳络酮阻断试验显示：LXM-10 的镇痛作用与阿片受体无关，可能无成瘾性。
2）中枢与外周 M受体阻断试验显示：LXM-10的镇痛作用与激动外周 M受体有关；
3)中枢与外周 N受体阻断试验显示：LXM-10的镇痛作用与激动外周 N受体有关；
4）α 2受体阻断试验显示：LXM-10 的镇痛作用与α 2受体无关。
项目所处阶段：该研究结果已申请中国发明专利。
合作方式：联合开发。
