[00035165]和厚朴酚技术

　　成果简介： 　　和厚朴酚（honokol）是从传统中药厚朴中分离得到的木脂素类化合物，它容易通过血脑屏障进入脑组织，具有很强的脑缺血保护作用和较宽的有效范围，作为治疗缺血性脑卒中药物具有非常好的前景，我们申请了专利并获得授权（ZL200310121303.0）。 　　应用范围： 　　和厚朴酚治疗缺血性脑卒中具有以下作用： 　　1. 超强的抗氧化作用； 　　2. 强大的抗血小板聚集作用； 　　3. 良好的抗炎作用； 　　4. 脑神经细胞保护作用。 　　基于上述广泛的作用机理，和厚朴酚在动物实验中可显著明显降低血栓的生成，减少脑梗死体积，减轻缺血脑组织的坏死，降低死亡率，同时明显改善脑缺血大鼠的神经学评分。 　　技术特点： 　　我们通过对和厚朴酚的制备工艺研究、药剂学研究、药物代谢研究以及药效和作用机理研究，证明和厚朴酚作为治疗缺血性脑卒中的药物具有作用机理明确、作用范围广、药效强、药物代谢途径明确等特点。该药物的研究具有自主知识产权、较好的成药性、较好的产业化前景。 　　市场状况和效益分析： 　　据统计，目前我国有脑血管病人约 700 万，且以每年 5%的速度递增，因脑血管疾病造成的死亡率已经超过心血管疾病和癌症，成为死亡率第一的重大疾病。脑血管疾病导致 75%左右的病人终身残疾，给国家、社会和家庭带来极大的痛苦和经济负担。因此，国家将脑血管疾病列入严重危害人民身体健康的 10 类疾病之中，是目前急需解决的重大课题之一。而和厚朴酚具是目前发现的能够多方面治疗缺血性脑卒中的有效药物。该药物的研制不仅可以为我国缺血性脑卒中患者提供有效的，价廉物美的治疗药物，还可以为全世界缺血性脑卒中患者提供有效的药物，促进中国新药的国际市场的开拓，具有巨大的社会效益和经济效益。和厚朴酚来源广泛、成分单一、制剂工艺成熟、药理作用明确，不但有望成为抗脑缺血新药，而且完全具备开发成满足各种用药需求的系列产品的条件，从而形成一条从研发到生产的完整的药品产业链。首先，心血管疾病的发病机制在相当程度上与脑血管疾病接近，因此和厚朴酚作为抗缺血性心血管疾病药物的研究与开发同样具有广阔的前景；其次，和厚朴酚可以有效提高大脑内啡肽的含量，而且成瘾性很低，完全能够作为新一代戒毒药物进行开发与利用，加之我们设计的新剂型使该药物可以迅速通过血脑屏障，故和厚朴酚在该领域亦显示出特有的优势；再有如厚朴酚与和厚朴酚结构相近，药理活性相似，但二者的结构差异导致其活性各有特色，从和厚朴酚的研究出发，采用类似的思路和方法对结构类似的一组化合物进行一系列开发，同样是今后研究工作的趋势之一。