[00035162]新型药物制剂

　　成果简介： 　　1. 口服微乳制剂 　　O/W 型微乳用于提高口服吸收差的药物的生物利用度；W/O 型微乳用于提高水溶性药物，尤其是蛋白多肽类药物口服的生物利用度。 　　2. 鼻腔给药的柔性脂质体制剂 　　分子量在几千以上的蛋白多肽类药物以黏膜给药的形式，代替传统注射给药，使患者更易接受，尤其适用于长期给药。利用柔性脂质体的变形性提高大分子药物鼻粘膜的渗透性，从而提高鼻腔给药的生物利用度。 　　主要工作基础及研究进展： 　　1. 醋柳黄酮自微乳化软胶囊 　　对于自微乳化软胶囊，我们已完成了两个药物的临床前研究工作（益肝灵自微乳化软胶囊，水飞蓟宾自微乳化软胶囊），为制药企业提供了完整的技术服务，并已在 SDA 注册。对于 O/W 型自微乳化给药系统，我们积累了丰富的经验，建立了相关的技术评价体系。目前已完成醋柳黄酮自微乳化软胶囊的处方工艺、药代动力学等研究工作。该研究正在申报专利。 　　2. 降钙素口服微乳制剂 　　降钙素是治疗骨质疏松的长期使用药物，目前多为注射给药，还有鼻腔给药制剂，但生物利用度仅为 10%。蛋白多肽类药物口服的生物利用度很低，但口服给药是患者顺应性最好的一种方式。为了提高降钙素口服的生物利用度低的问题，我们制备了降钙素的微乳制剂，该制剂具有广阔的应用前景。目前已完成处方工艺、药代动力学等研究工作。该研究正在申报专利。 　　3. 降钙素鼻腔给药脂质体制剂 　　通过柔性脂质体技术将降钙素以鼻腔喷雾剂的形式给药，使降钙素进入体循环，生物利用度从市售品的 10%提高到28%，解决了原有制剂因生物利用度低影响临床效果的问题。该研究已获得专利证书。目前已完成处方工艺、药代动力学、刺激性等研究工作。