[00035144]抗菌药物黄芩素

　　成果简介： 　　1、家兔口服给药黄芩素对内毒素引起的发热模型具有明显的解热作用； 　　2、 大鼠口服给予黄芩素对干酵母诱发的大鼠发热模型具有明显的解热作用； 　　3、大鼠口服给予黄芩素对角叉菜胶诱发的大鼠足肿胀模型具有消肿作用； 　　4、小鼠口服黄芩素对二甲苯诱发的小鼠耳肿胀模型具有明显的消肿作用； 　　5、大鼠连续７天口服给予黄芩素可明显抑制棉球肉芽肿组织的形成； 　　6、黄芩素连续灌胃 7 天，对小鼠单核巨噬细胞吞噬功能具有明显的增强作用； 　　7、黄芩素连续 8 天灌胃给药，对小鼠溶血素抗体生成具有一定的促进作用； 　　8、体外抗菌实验结果表明，黄芩素具有很强的抑菌作用，尤其是对乙型溶血性链球菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎球菌的抑菌作用最强，对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌、肺炎克雷伯菌的抑制作用不如以上 4种细菌强； 　　9、体内实验结果表明，黄芩素对肺炎球菌、乙型溶血性链球菌菌株所致小鼠感染有明显的保护作用； 　　10、抗病毒实验结果显示：黄芩素在体外具有明显的抑制流感病毒、呼吸道合胞病毒、单纯胞疹病毒 I型的致细胞病变作用。对腺病毒 3型、麻疹病毒和柯萨奇B３病毒也有一定的抑制作用，可延缓其致细胞病变效应。 　　11、体内抗病毒实验结果显示：黄芩素可有效的抑制流行性感冒病毒所致小鼠病毒性肺炎。 　　黄芩素的一般药理研究： 　　1、对神经系统的影响 　　 本实验观察了黄芩素在治疗剂量下小鼠灌胃给药后，对神经系统的影响。结果显示:小鼠灌胃给药(100、200、400 mg/kg)后未见一般行为、自主活动异常改变，未显示出明显的兴奋和抑制。 　　2、黄芩素对麻醉犬心血管系统及呼吸系统的影响 　　根据新药评审要求，观察了黄芩素在治疗剂量下，对麻醉犬心血管系统及呼吸系统的影响。胃内插管给予黄芩素(25、50、100mg/ kg)后对麻醉犬收缩压、舒张压、平均压及心率基本未有影响，对呼吸频率及幅度未见明显影响。 　　3 黄芩素对小鼠戊巴比妥钠阈下催眠剂量实验的影响 　　本实验观察黄芩素对小鼠戊巴比妥钠阈下催眠剂量实验的影响，结果证实，黄芩素400 mg/kg 体重、200mg/kg 体重和 100mg/kg 体重口服灌胃后，对小鼠的戊巴比妥钠阈下催眠剂量实验没有明显影响，未表现出镇静催眠作用。 　　黄芩素急性毒性实验： 　　1、黄芩素腹腔注射急性毒性：小鼠腹腔注射黄芩素的 LD50 为4.076 g/kg。 　　2、黄芩素口服给药最大耐受量测定：小鼠口服黄芩素最大耐受剂量为 30 g/kg。 　　黄芩素长期毒性实验： 　　1、大鼠长期毒性实验 　　大鼠灌胃给予黄芩素 0.2、0.4、1.0 g/kg(相当于拟人用剂量 500-1000 mg/d/人的12.5、25、60 倍)，连续灌胃给药１个月，各剂量组大鼠的体重增长、食物摄入与对照组相比无显著性差异(p>0.05)。 　　2、比格犬长期毒性实验 　　比格犬给予黄芩素 0.2、0.4、1.0g/kg(相当于拟人用剂量500-1000mg/d/人的12.5、25、60 倍)，连续灌胃给药１个月，各剂量组比格犬的体重增长、食物摄入与对照组相比无显著性差异(p>0.05)。各组犬其外部特征、精神状况、行为表现、皮毛光泽和粪便与对照组无明显差异。