[00035139]药物通过载体吸收/出能力测定的模型建立
联系人： 李士杰
所在地：北京 北京市
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技术详细介绍
成果简介：
1. 建立表达下列药物载体的 MDCK细胞系：
* 有机阴离子型分子吸收载体 1~3（OATP-1、2、3） ，
* 药物外排载体 MDR-1，
* 药物外排载体 MRP-2。
2. 筛选和研究一些合成产物、天然产物和金属配合物的吸收和排出机制：
* 多酚和黄酮类分子的外排作用及调节机制，
* 丹参酸等天然分子通过 OATPs 载体的吸收作用和调节，
* 天然羧酸配体对钒细胞吸收的影响，
* 具有外排机制的天然配体对 Pb、Hg等重金属积累的作用。
预期成果：
1. 建立平台内可常规应用的药物吸收/排出研究试验模型，
2. 筛选出一些具有调节药物吸收/排出作用的天然分子先导化合物，
3. 具有解除Pb 等重金属慢性积累作用的功能食品或食品补充剂。
工作基础：
1. 本课题组一直承担重点室 ADMET 平台建设的工作，负责引进、消化和建立各种药物ADMET 性质研究模型的工作，之前已经成功建设了下列研究模型：
a) Caco-2 单层药物吸收代谢模型；
b) MDCK单层药物渗透型分析模型。
2. 在本项目相关工作中，前期我们已经获得了下列载体的真核细胞表达质粒：
c) pcDNA3.1-OATP1、pcDNA3.1-OATP 2、pcDNA3.1-OATP 3 载体；
d) HA-MDR1 载体；
e) pcDNA3.1-MRP2、pcDNA3.1-MRP1 载体。
研究进展：
目前载体已经扩增保存，等待经费进行 MDCK细胞转染、细胞克隆筛选和药物试验模型建立等下一步工作。
