X为了获得更好的用户体验,请使用火狐、谷歌、360浏览器极速模式或IE8及以上版本的浏览器
帮助中心  |  关于青海技术市场
欢迎来到青海技术市场,请  登录 |  注册
尊敬的 , 欢迎光临!  [会员中心]   [退出登录]
当前位置: 首页 >  科技成果  > 详细页

[00035127]替尼泊苷微乳注射剂

交易价格: 面议

所属行业: 化学药物

类型: 非专利

技术成熟度: 可以量产

交易方式: 完全转让

联系人: 李士杰

所在地:北京 北京市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
如实描述

技术详细介绍

  成果简介:   采用新型自乳化技术研制可供静脉注射的替尼泊苷微乳注射剂,通过大幅度降低聚氧乙烯蓖麻油的用量,提高其用药安全性;通过制备预乳化浓缩液和临用前配制等技术,解决含药微乳制剂的稳定性问题;该自乳化微乳制剂可采用葡萄糖输液稀释后经静滴方式给药,不改变原制剂的给药方式。 综上所述,本项目采用新型自乳化技术作为制剂关键技术,研制出了安全、稳定、临床使用方便、无需改变给药途径的供静脉注射的替尼泊苷微乳注射剂,并申请了中国专利。   项目特点及优势:   肿瘤是当今世界上三大致命性的非传染性重大疾病之一,采用抗肿瘤药物进行化疗,是有效治疗肿瘤的手段。但目前存在剂型单一的问题,因此,增加抗肿瘤药物剂型产品,提高抗肿瘤药物疗效、降低毒副作用、增强患者用药的顺应性等是目前肿瘤治疗中仍待解决的重要科学问题。 替尼泊苷(teniposide,VM-26)是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,属于植物来源的抗肿瘤药物。它是周期特异性细胞毒药物,抑制 DNA 拓扑异构酶 II,导致双链或单链破坏使细胞有丝分裂停于 S 晚期或 G2 前期,从而阻碍肿瘤细胞分裂,抑制肿瘤生长。替尼泊苷疗效显著,其生物活性是同类型药物依托泊苷的 5~10倍,且临床资料表明替尼泊苷副作用少,毒性较小,对肝、肾功能无影响。由于在临床上具有广泛的抗肿瘤活性, 替尼泊苷现广泛应用于小儿急性淋巴细胞白血病、小细胞肺癌、淋巴瘤及神经母细胞瘤等临床治疗,更因其中性亲脂特性,能透过血脑屏障,目前已成为临床治疗脑瘤的首选化疗药物。 替尼泊苷本身几乎不溶于水,必须溶于有机溶媒使用。临床用注射剂均以有机试剂作溶剂,同时为避免稀释后析出药物结晶,处方中加入表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油(CremophorEL)为增溶剂。前期研究结果表明,新制剂可大大降低聚氧乙烯蓖麻油的用量,在豚鼠过敏性实验中呈阴性反应,而替尼泊苷注射液则呈 3 级阳性反应;新制剂用前为澄明的油状溶液,物理化学性能稳定,临用时用葡萄糖溶液稀释成微乳制剂,粒径在100nm左右,其稳定性足以满足临床使用的需要;药动学预试验研究表明,新制剂没有改变原制剂的体内药动学行为;新制剂制备工艺简单易行,重现性好,适于大生产;新制剂的处方成分均可用于静脉注射;产品质量可控。由于毒性降低,还可能使临床用药安全性增加。综上所述,本项目采用新型自乳化技术作为制剂关键技术,研制出了安全、稳定、临床使用方便、无需改变给药途径的供静脉注射的替尼泊苷微乳型注射剂。   项目进展:药学工作已基本完成。 已申请中国专利。   合作方式:面议。

推荐服务:

微信 电话 顶部 工作人员:0971-7612617

关注我们

微信公众号

平台服务热线:

0971-6121697

工作日(8:30-18:00)

Copyright ©  2019        青海技术市场        青ICP备18001110号-4