[00035117]治疗男性性功能障碍药物——活力制剂

治疗性功能障碍的一个有效途径就是寻找特异性的磷酸二酯酶 V(PDE-5)抑制剂。现在已知有多种磷酸二酯酶抑制剂面世，如西地那非枸橼酸盐（Viagra），尽管西地那非枸橼酸盐也许能帮助许多男性以及一部分女性，但 Viagra 还有副作用，如括头痛、口干（性饥渴）、恶心、鼻塞、皮疹、在观察蓝色等颜色时出现视觉变化等副作用。 长期使用有可能引起对药物的依赖性。药物过量或长期滥用可造成电解质紊乱，心律失常、经常性头痛，肌痉挛以及疼痛，倦怠无力等症状。 世界上已经有不少有关服用此类药物出现生命危险的病例报道，因此需要寻找更安全、有效的药物。活力制剂是我们在进行天然药物活性成分体内代谢研究中发现的一个特异的磷酸二酯酶V（PDE-5）抑制剂。对于男性性功能障碍具有明显的治疗作用。 项目特性： 中国地大物博、孕育着丰富的民间药和民族药，我们在调查云南民族药的过程中，挖掘出民间用于治疗性功能障碍的民间单方，并对该民间药进行了系统的化学成分研究，从中分离得到 14 个化学成分并进行了结构鉴定。通过对人体血小板中分离出来的磷酸二酯酶 V(PDE5) 活性的影响试验对分离出的化合物进行体外试验，筛选出活性成分。 1. 活性强。 在对该成分进行体内过程研究中，发现该活性成分的代谢产物比原成分活性强300 倍。深入研究表明：“活力”不仅是磷酸二酯酶 V(PDE5)活性抑制剂，同时“活力”本身还可以通过激活内皮源性一氧化氮合酶(eNOS) 刺激内皮释放 NO引起的家兔海绵体舒张效应，说明“活力”是通过作用于 NO－cGMP 信号通路的多个环节而发挥作用。 2. 长、短期治疗均有疗效，无副作用。 “活力”可直接作用于阴茎海绵体，对阴茎勃起具有直接的短期效应和长期治疗效应，其短期直接效应是 PDE5 的抑制，cGMP 浓度升高引起。长期治疗效应通过增强NOS 的表达，使 NOS 活性升高，NO 产生增加，提高 NO-cGMP 通路的活性，增强阴茎勃起功能。说明“活力”长期服用可以明显该善性功能障碍患者的性功能，可以有效避免长期服用西地那非的枸橼酸盐给患者造成的性功能进一步低下的副作用。