[00035090]以 SGLT-2 为靶点的 II 型糖尿病药物
联系人： 李士杰
所在地：北京 北京市
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技术详细介绍
2007 年 WHO 统计全球 II 型糖尿病患者 2.46 亿，每年有 380 万人死于糖尿病及其并发症。目前仅 25%～50%的患者对联合用药控制血糖水平有效，加上大多数糖尿病患者很难严格控制饮食，因此迫切需要开发新的作用机理的药物来有效地控制患者血糖以降低并发症的发生。SGLT2抑制剂可以阻断肾小球对葡萄糖的重吸收，成为当前研究最热的抗糖尿病药物的新靶点。课题设计以dapagliflozin 为先导化合物，设计并合成 30 个葡萄糖碳苷类化合物，并通过大鼠实验来测定这些化合物排出尿糖的能力，期望找到能显著降低血糖的 SGLT抑制剂，为开发具有自主知识产权的 II型糖尿病药物奠定良好基础。 目前已成功走通两个系列的合成路线，并完成了部分化合物的合成工作。
