[00033477]联苯类化合物便捷合成催化剂及生产技术
联系人： 刘强
所在地：江苏 苏州市
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技术详细介绍
联苯类化合物结构单位在很多药物分子中很常见。关于它的合成，传统的方法都是使用Suzuki偶联反应，即芳基卤代烃与芳基硼酸之间发生偶联反应，而所使用的催化剂一般都是钯配合物。但是钯催化剂具有价格高、毒性大且易在产品中残留等缺点限制了其在药物合成企业的应用。本项目提出两种催化剂体系：体系一，使用性质稳定的金属粉末，溶剂为聚乙二醇，碳酸钾为碱，惰性气体保护；体系二，催化量的碘，溶剂为聚乙二醇，碳酸钾为碱，反应在空气中进行。这两种催化体系都可以高效率催化该反应获得非常高的分离收率。反应后，催化剂体系可以很方便地回收使用，而且循环次数高。本方法中使用的催化剂具有廉价容易获得且催化剂在产品中无残留等他点，可以方便合成联苯类化合物及相关衍生物，包括环己基苯等化合物，因此适合工业化生产。
本工艺的创新点：
首次实现了非钯体系的催化剂用于联苯类化合物的合成，由于本项目中催化剂体系成本低廉，不易在产物中残留、反应的重复性好、催化剂易循环使用等特点，适合工业化生产，本项目申报了2项国家专利，目前已经授权1项。
