[00032721]盐酸阿考替胺原料及片--新药转让

盐酸阿考替胺原料及片

　　一、项目基本信息：

　　1、中文名：盐酸阿考替胺水合物

　　2、英文名：acotiamide hydrochloride hydrate

　　3、制剂规格：片剂，100mg；

　　4、适应症：机能性消化不良，饭后腹胀，上腹部胀等消化器官症状。

　　5、用法用量：一天三次，一次100mg，饭前服用。

　　6、申报类别：3.1类+3.1类

　　二、盐酸阿考替胺国内外研制开发情况：

　　日本泽里新药株式会社，2013.2日本批准上市。无其他国家上市。国内仅江苏豪森2013年8月份申报注册。

　　三、注册及其他申报情况：

　　1、盐酸阿考替胺国内注册情况：

　　目前国内仅有一家药厂申报临床，江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司，2013年8月23日受理。

　　2、盐酸阿考替胺专利及行政保护情况：

　　化合物专利：申请号96194002.6，申请日：1996-05-16，氨基噻唑衍生物、含有它们的药物及制备该化合物的中间体，已授权。

　　化合物里面已经公开用途。

　　合成专利：

　　申请号：98806579.7，申请日：1998-06-22，用于制备2-羟基苯甲酰胺衍生物的方法，已授权。

　　申请号：CN201010571046 ，申请日：2005-08-23，氨基噻唑衍生物的制备方法及制备中间体，已授权。

　　四、盐酸阿考替胺产品特点：

　　【作用机制】

　　阿考替胺能够增加意识清醒狗的胃肠蠕动，不同于伊托必利、莫沙比利，本品与多巴胺D2受体具有很弱的亲和力，与5-羟色胺5-HT2，5-HT3和5-HT4无亲和力。这表明本品能够提高胃肠蠕动通过促进肠内胆碱神经末梢乙酰胆碱的释放。根据体外研究显示，阿考替胺能够抑制人类红细胞膜的乙酰胆碱酯酶，并且对豚鼠离体胃的胃窦部产生痉挛，增强狗的胃肠蠕动，促进狗和大鼠的胃排空。毒蕈碱M1、M2、M3受体存在于胃肠道壁的神经和平滑肌细胞中，阿考替胺能够抑制M1、M2受体。这些毒蕈碱受体属于胆碱能神经末梢和作为自受体。从胆碱能神经释放的乙酰胆碱是通过负反馈机制进行调节，这种负反馈机制是通过刺激突触前毒蕈碱受体而引发的。在肠壁神经系统中，豚鼠的肠肌层和粘膜下层神经释放的乙酰胆碱是通过毒蕈碱M1和M2受体抑制的。阿考替胺促进乙酰胆碱从乙酰胆碱能神经末梢通过阻止毒蕈碱M1和M2自受体。

　　五、盐酸阿考替胺具有以下优点：

　　1) 产品的优势

　　本品为第一个胃肠蠕动改善药物。

　　2）市场优势

　　本治疗领域的药物发展需要突破。

　　六、盐酸阿考替胺项目研究进展：

　　中试生产工艺,杂质研究已做完，与国外原研制剂对比研究已经完成，四条溶出曲线相似，质量标准研究基本完成，稳定性试验年底结束，预计2013年年底申报注册！

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