[00032167]奥氮平盐酸氟西汀胶囊--新药转让

奥氮平盐酸氟西汀胶囊 　　一、主要项别： 　　1、名称 　　中文名：奥氮平盐酸氟西汀胶囊。 　　商品名：Symbyax 　　注册分类：复方制剂，申报类别为3.2类 　　2、适应症 　　用于治疗双相精神障碍引起的抑郁症，及难治性抑郁症（即作为紧急治疗药用于治疗对其他药物已产生抵抗性的抑郁症患者）。但不得用于老年痴呆症的行为异常综合征。 　　3、规格和用法用量 　　胶囊规格。奥氮平/盐酸氟西汀：3mg/25mg，6mg/25mg，6mg/50mg，12mg/25mg, 12/50mg。 　　用法用量： 　　双相精神障碍引起的抑郁症：每天晚上1次给药，给药剂量6mg/25mg，如果可以耐受有效，奥氮平剂量可从6mg／day递增至18mg／day氯西汀胶囊，剂量从25mg／day递增至50mg／day。 　　难治性抑郁症： 　　每天晚上1次给药，给药剂量6mg/25mg，如果可以耐受有效，奥氮平剂量可从6mg／day递增至12mg／day氯西汀胶囊，剂量从25mg／day递增至50mg／day。 　　特殊人群：低血压患者，肝损伤患者，对本品代谢慢的患者或对奥氮平药效敏感的患者起始剂量为3mg/25mg-6mg/25mg。 　　4、国内外上市情况及申报情况 　　国外：本品是有盐酸氟西汀和奥氮平组成的复方制剂。2004年2月美国FDA批准了礼来公司的复方奥氮平/盐酸氟西汀上市（商品名：Symbyax），用于治疗双相精神障碍引起的抑郁症。 2007.717日FDA临时批准（试批准，待专利正式过期即可开始销售）TEVA PHARMS公司的本品仿制，规格：奥氮平/盐酸氟西汀：6mg/25mg，6mg/50mg，12mg/25mg, 12/50mg。 　　国内：仅一家单位申报受理，南京华威医药科技开发有限公司。 　　5、有无专利、行政保护。 　　本品两种原料在国内均有申报不存在专利问题。 　　组合物专利： 97198113.2奥氮平与氟西汀在制备治疗精神病药物中的用途 申请日：1997.9.9，申请人：伊莱利利公司 授权。本发明提供了抗精神病的方法和组合物。专利到期日：2017.9.9. 　　二、药理、临床及安全性 　　1、药理作用 　　盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺，增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，治疗抑郁性障碍。 　　奥氮平属于噻吩苯二氮卓类衍生物，其结构和药理特性与氯氮平相似，耐受性优于典型抗精神后药氟哌啶醇。对5-羟色胺2A/2C、多巴胺D1/D2、D4及M1、α1以及H1受体具有高度亲和力，且选择性作用于中脑边缘多巴胺能通路，有效改善精神病理学的各个方面，故可有效治疗精神分裂症及相关精神病性障碍。 　　2、临床评价 　　研究的结果表明单用氟西汀治疗抑郁症虽然疗效较好，但起效较慢。合并使用奥氮平治疗抑郁症比单用氟西汀起效要快，且副作用并不增加，因此两药合用可作为治疗抑郁症的一种增效策略。 　　根据两种治疗方案为期18周的比较研究的7周急性相结果，对急性双相型抑郁症成人，联用奥氮平和SSRI氟西汀可能比拉莫三嗪更有效。在这项研究中，研究者随机分配205例患者接受拉莫三嗪每日25mg，并在5周时滴定至200mg。另外205例患者开始使用奥氮平6mg和氟西汀25mg(6/25)。1周之后，剂量增加至奥氮平12mg和氟西汀25mg(12/25)。在12/25剂量1天之后，剂量被调整为下列4种剂量中的一种：6/25,12/25,6/50或12/50。 　　三、市场前景 　　Lilly2006年的年度报告新品——盐酸度洛西汀、Strattera、力比泰、Forteo、Xigris、希爱力、Symbyax、Byetta和Yentreve的净销售额总和为38亿美元，比2005年的26亿美元增长了47%，占总净销售额的24%，而2005年占总净销售额的18%。2007年的净销售额总和为60亿美元，占总净销售额的32%，较2006年的38亿美元增长了57%。 　　从2008年报告中看，近十年推出的产品－力比泰、百泌达、希爱力、欣百达、Forteo、择思达、Symbyax、Xigris和Yentreve，其销售额全年合计增长22%，达73.1亿美元，占总销售额的36%，2007年这一比例为32%。参考：Eli Lilly and Company2008 annual Report 。 　　奥氮平上市后市场销量节节攀升，虽然FDA对再普乐加了黑框使2008年全年再普乐销售额下降了1%，销售额仍为为47亿美元，仍占据抗精神病药的首位。 　　Lilly公司对于Symbyax没有单独报道其销售业绩的资料，推测其销售状况远远没有达到奥氮平的可观数字。 　　四、项目研究进展 　　目前已做完临床前研究，已和原研制剂对比研究，各项指标基本一致，待报临床。 　　如有需要，随时联系！ 　　欢迎来我公司实地考察！